卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种针对特定类型乳腺癌患者的靶向治疗药物。它已被美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地了解这种药物。

卡帕塞替尼的适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗以下类型的乳腺癌：

适应症概述

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经过FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变，并且在转移环境中至少接受一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

适应症选择

在选择卡帕塞替尼治疗前，医生会通过基因检测来确认患者是否适合使用该药物。检测结果应显示肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因的改变。这些基因改变与乳腺癌的进展和耐药性有关，因此卡帕塞替尼能够更有效地针对这些特定的分子靶点。

临床试验支持

卡帕塞替尼的批准基于多项临床试验的结果。这些试验表明，卡帕塞替尼联合氟维司汀在治疗上述特定类型的乳腺癌患者中表现出显著的疗效。患者在接受治疗后的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）均有明显改善。

卡帕塞替尼的用法用量

了解卡帕塞替尼的正确用法用量对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是详细的用法用量指南。

推荐剂量

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的每周给药计划建议咨询医学顾问。

漏服和呕吐处理

如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，推荐的减剂量应咨询医学顾问。如果患者需要与强CYP3A抑制剂同时使用，卡帕塞替尼的剂量应减少至320毫克，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。与中度CYP3A抑制剂合用时，剂量同样减少至320毫克，每日两次，持续4天，然后休息3天。

用药注意事项

为了确保卡帕塞替尼的安全性和有效性，患者在使用过程中需要注意以下几点。

高血糖监测

卡帕塞替尼治疗可能导致高血糖，甚至酮症酸中毒。在开始治疗前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。在治疗期间，应在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体和开始止泻治疗。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿和药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）。患者应监测皮肤不良反应的体征和症状，并在出现异常时及时就医。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

总结

卡帕塞替尼是一种针对特定类型乳腺癌患者的靶向治疗药物，其适应症和用法用量需严格按照医生的指导进行。患者在使用过程中应注意监测血糖、管理和预防腹泻及皮肤不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。