卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT抑制剂，主要用于治疗某些特定类型的乳腺癌。以下是关于卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

卡帕塞替尼的适应症、功效与作用

适应症

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经 FDA 批准的试验检测出有一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，或在辅助治疗完成后 12 个月内复发。

功效与作用

卡帕塞替尼通过抑制 AKT 信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散。这种作用机制有助于控制肿瘤的发展，提高患者的生存质量和延长生存期。2022 年，卡帕塞替尼获得了欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市用于治疗上述类型的乳腺癌。2023 年 11 月 16 日，卡帕塞替尼再次获得美国 FDA 的批准，进一步扩展了其应用范围。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400 mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量；如果超过 4 小时，则跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

卡帕塞替尼的用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，甚至伴发酮症酸中毒。治疗前应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖水平。治疗开始后，第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。如果出现高血糖症状（如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。应监测患者的腹泻体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入。一旦出现腹泻迹象，应立即开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时停止、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。应监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂时停止、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

卡帕塞替尼在治疗特定类型的乳腺癌方面表现出显著的效果，但也伴随着一些潜在的严重不良反应。患者在使用卡帕塞替尼时应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，并及时与医疗保健专业人员沟通，以确保治疗的安全性和有效性。