卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗激素受体（HR）阳性的乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量、常见副作用以及使用过程中的注意事项，帮助患者更好地了解和管理这种药物。

用法用量

推荐剂量

卡帕塞替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会建议调整剂量。对于严重的不良反应，如高血糖、严重腹泻或皮肤不良反应，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。具体的剂量调整方案应咨询医学顾问。如果需要减少剂量，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。

与其他药物的相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。为了避免这些相互作用，建议避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免与强CYP3A抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。当与中度CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，应恢复卡帕塞替尼的初始剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后）。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻等。在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始，每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。医生应密切监测患者的腹泻症状，并根据严重程度决定是否需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应被建议在出现任何皮肤异常时及时就医，并尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会建议暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

对于孕妇，动物实验结果显示卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇和具有生育潜力的女性应被告知对胎儿的潜在风险，并在治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和最后一次给药后4个月内也应使用有效的避孕措施。对于哺乳期女性，建议在使用卡帕塞替尼期间不要母乳喂养。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。对于老年人，卡帕塞替尼的疗效在≥65岁的患者和年轻患者之间没有显著差异。

肝功能和肾功能损害

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率CLcr 30~89 mL/min）的患者无需调整剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害（CLcr 15~29 mL/min）患者中的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害（胆红素≤正常值上限ULN和AST>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）的患者无需调整剂量。中度肝功能损害（胆红素>1.5-3倍ULN和任何AST）的患者应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼在严重肝功能损害（胆红素水平为10倍ULN和任何AST）患者中的应用尚未进行研究。

贮存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，应指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，并在45天后丢弃。

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。