阿培利司（Alpelisib）是一种激酶抑制剂，主要针对携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。该药物通过抑制PI3Kα信号通路，阻断异常信号传导，从而达到治疗效果。本文将详细介绍阿培利司的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的适应症、作用与功效

适应症

阿培利司（Alpelisib）适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该病症是在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法检测出的。

阿培利司与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，能够有效控制肿瘤生长，延长患者的生存期。在临床试验中，阿培利司联合氟维司群的治疗方案显著提高了患者的无进展生存期（PFS）。

作用与功效

阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路，阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。PI3Kα信号通路在许多癌症中过度活跃，导致肿瘤细胞增殖和存活。阿培利司的靶向作用使其能够精准地作用于PIK3CA突变的肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤。

在临床研究中，阿培利司与氟维司群联合使用，显示出良好的疗效和安全性。对于那些已经对其他内分泌治疗方案产生耐药性的患者，阿培利司提供了一种新的治疗选择。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。

如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

阿培利司的副作用与注意事项

常见副作用

阿培利司常见的副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、食欲减退、疲劳、口腔炎、肌肉疼痛、头痛等。在治疗过程中，患者应定期监测血糖水平，特别是在治疗开始时和剂量调整时。如果出现严重的高血糖症状，应及时就医。

皮疹也是阿培利司常见的副作用之一，通常表现为轻度至中度的红斑或丘疹。患者应保持皮肤清洁干燥，避免使用刺激性护肤品。如果皮疹严重或持续不退，应咨询医生。

严重副作用

阿培利司可能导致严重的副作用，如间质性肺病（ILD）、肺炎、严重的高血糖和肝脏毒性。间质性肺病和肺炎的症状包括呼吸困难、咳嗽、发热等，一旦出现这些症状，应立即停药并就医。严重的高血糖可能导致糖尿病酮症酸中毒，患者应密切监测血糖水平。肝脏毒性的症状包括黄疸、尿色深、腹痛等，患者应定期进行肝功能检查。

在使用阿培利司期间，患者应避免接种活疫苗，因为活疫苗可能引发感染。同时，患者应避免接触孕妇，以免影响胎儿发育。

用药注意事项

阿培利司应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

阿培利司的有效期为24个月，患者应注意药品的有效期限，避免使用过期药物。在治疗过程中，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

阿培利司的价格因地区和规格而异。出口香港原研药的规格为150mg*56粒，每盒售价大约是6001美元。出口印度原研药的规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约为535美元。老挝卢修斯版的阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。