阿培利司（Alpelisib）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。这种药物通过抑制PI3Kα信号通路，可以阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤的生长。本文将详细介绍阿培利司的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

阿培利司的适应症和用法用量

适应症

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该病症是基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，经FDA批准的检测方法检测得出。阿培利司主要通过抑制PI3Kα信号通路，阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤的生长。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次，请参阅氟维司群的完整处方信息。

药物相互作用

强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

阿培利司可导致胎儿伤害，告知患者对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应该在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

药物储存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应监测

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、口腔炎、疲劳、恶心、食欲减退、肌肉疼痛等。如果出现严重的不良反应，应立即停药并就医。