阿培利司（Alpelisib），又名阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯、PIQRAY、QCR-1、BYL-719、NVP-BYL-719，是一种针对特定类型乳腺癌的靶向药物。本文将详细介绍阿培利司的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的适应症、功效与作用

阿培利司主要适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种病症通常在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法确认。

适应症

阿培利司联合氟维司群（Fulvestrant）用于治疗上述特定类型的乳腺癌。这种组合疗法能够更有效地抑制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

功效与作用

阿培利司的主要作用机制是通过抑制PI3Kα激酶，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这一机制对于PIK3CA突变的患者尤其有效，因为这种突变会导致PI3K通路过度激活，促进肿瘤的发展。

临床应用

在临床试验中，阿培利司与氟维司群的联合使用显著提高了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。对于那些对传统内分泌治疗耐药的患者，这种组合疗法提供了新的希望。

阿培利司通过精准靶向治疗，为特定类型的乳腺癌患者带来了显著的临床益处。

阿培利司的用法用量、副作用及注意事项

正确使用阿培利司对于保证疗效和减少副作用至关重要。本文将详细说明阿培利司的用法用量、常见的副作用及其管理方法。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

副作用

阿培利司的常见副作用包括高血糖、肌酐水平升高、腹泻等。严重副作用包括严重过敏反应、严重的皮肤反应等。患者在使用阿培利司期间应定期监测血糖水平和肝功能，以便及时发现并处理潜在的不良反应。

注意事项

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司的药代动力学影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）的患者不建议调整剂量。在使用阿培利司期间，避免使用强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等），因为这些药物会显著降低阿培利司的血药浓度，影响疗效。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。

阿培利司与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。因此，应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

阿培利司可导致胎儿伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人（尤其是≥75岁的患者）在使用阿培利司时应特别谨慎，因为高血糖不良反应的风险较高。

阿培利司的储存条件为遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20°C至25°C之间，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。

阿培利司的价格因地区和销售渠道而异，一般每片150mg的价格约为150美元。患者在使用阿培利司时，应严格按照医嘱和说明书的要求进行，定期监测相关指标，以确保治疗效果和安全。