阿培利司（Alpelisib）是由瑞士诺华制药公司研发的一种口服小分子PI3Kα抑制剂，于2019年5月24日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该药物主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，特别是那些携带PIK3CA基因突变的患者。阿培利司通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

阿培利司的基本信息

适应症

阿培利司被批准用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。这些患者必须在基于内分泌的治疗方案失败后，且通过FDA批准的检测确认携带PIK3CA基因突变。阿培利司与氟维司群联合使用，可以显著改善患者的无进展生存期（PFS）。

用法用量

阿培利司的标准剂量为每日一次，每次300毫克（150毫克片剂两片），口服，餐后服用。在开始治疗前，需进行PIK3CA基因突变检测，以确认患者是否适合使用阿培利司。治疗过程中，应定期监测患者的血糖水平，因为阿培利司可能导致高血糖。如果出现严重的不良反应，应及时调整剂量或停药，并咨询医生。

药代动力学

阿培利司在30毫克至450毫克的剂量范围内，稳态最大血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）成比例增加。平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

药物相互作用

阿培利司与某些药物的相互作用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，可适当增加阿培利司的剂量。另一方面，BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，也应避免同时使用。如果必须使用，应密切监测患者的不良反应。

特殊人群用药

阿培利司在孕妇、哺乳期妇女、有生殖能力的人群、儿童和老年人中的使用需特别谨慎。孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。老年人尤其是75岁以上的患者，使用阿培利司时需密切监测高血糖等不良反应。

存储和包装

阿培利司应存放在原装容器中，密封保存，避免阳光直射。光照可能对药物的稳定性产生不利影响，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿培利司的有效期为24个月，超过有效期的药物不得使用。

价格信息

阿培利司的价格因地区和规格不同而有所差异。例如，出口香港的原研药规格为150毫克*56粒，每盒售价约为6001美元；出口印度的原研药规格为200毫克*14粒和150毫克*28粒，每盒售价约为535美元；老挝卢修斯版的阿培利司规格为150毫克*28片，售价约为241美元。具体价格请咨询当地的医疗机构或药房。

上市和医保信息

阿培利司尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。目前市面上有多款仿制药可供选择。患者在使用仿制药时，应选择信誉良好的生产厂家，并在医生的指导下使用。

不良反应

阿培利司常见的不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、疲劳和食欲下降。严重不良反应可能包括肺炎、静脉血栓形成和严重皮肤反应。患者在使用阿培利司期间，应定期监测血糖水平和肝功能，如出现任何不适，应及时就医。