




阿培利司(Alpelisib),商品名为Piqray,是由瑞士诺华制药公司(Novartis)研发的一种口服小分子PI3Kα抑制剂。它主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗效果。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
阿培利司主要适用于携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。PIK3CA基因突变在乳腺癌中较为常见,尤其是激素受体阳性(HR+)和人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌患者。阿培利司联合氟维司群(Fulvestrant)使用,可以显著延长患者的无进展生存期。
阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片),每日一次,随食物服用。患者应继续治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。为了保持稳定的血药浓度,患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下阿培利司片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用;超过9小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。
对于轻中度肾功能损害(CLcr 30~<90ml/min)的患者,不建议调整剂量。严重肾功能损害(CLcr <30mL/min)对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚,因此需要谨慎使用。此外,阿培利司应避免与强CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂共同使用,因为这些药物可能会显著影响阿培利司的血药浓度,从而影响疗效或增加毒性风险。
阿培利司应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
阿培利司的常见不良反应包括高血糖、肌酐水平升高、腹泻等。严重不良反应包括严重过敏反应、严重的皮肤反应、高血糖症、肺部问题和严重的腹泻等。在使用阿培利司期间,应定期进行肝功能和肺部状况的监测,以防范可能出现的严重不良反应。如果患者出现任何不适或疑似不良反应,应及时就医。
强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)可明显降低阿培利司的血药浓度,这可能降低阿培利司的疗效,因此应避免合用。如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂(乳腺癌耐药蛋白抑制剂)共同给药可能会增加阿培利司的浓度,这可能会增加毒性风险,避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物,当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时,密切监测增加的不良反应。
阿培利司的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。一般而言,阿培利司的价格约为每片150mg薄膜片150美元。患者在购买和使用过程中,应咨询医生或药师的意见,选择合适的治疗方案,以减轻经济负担。
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