阿培利司（Alpelisib）是一种用于治疗特定类型的乳腺癌的药物。这种药物主要针对绝经后女性和男性中激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。本文将详细介绍阿培利司的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

阿培利司的适应症和用法用量

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，通过阻断PI3Kα信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药物的适应症主要包括：

适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常是在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，经FDA批准的检测方法检测出PIK3CA突变的患者。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克，每天一次，随食物服用。具体的用法用量如下：

• 阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。
• 患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。
• 如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。
• 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。
• 当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

在使用阿培利司时，患者应严格遵循医生的指导，确保正确使用药物，以达到最佳的治疗效果。

用药注意事项

为了确保阿培利司的安全有效使用，患者在使用过程中应注意以下几点：

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，患者在使用过程中应特别注意：

• CYP3A4诱导剂： 强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低阿培利司的疗效。因此，应避免与强CYP3A4诱导剂合用。常见的强CYP3A4诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。
• BCRP抑制剂： 与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

不同人群在使用阿培利司时需特别注意：

• 孕妇： 阿培利司可能对胎儿造成伤害，孕妇应在医生的指导下用药。建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女： 建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的人群： 建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力。
• 儿童： 阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人： 年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要在医生的指导下用药。
• 肾功能损害： 严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

在使用阿培利司的过程中，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。