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阿培利司的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-04-17

阿培利司(Alpelisib)是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑制剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的适应症、功效与作用

适应症

阿培利司与氟维司群联用,适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种联合疗法是在内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后,基于FDA批准的检测方法检测出的PIK3CA突变患者中进行的。

功效与作用

阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号,从而减缓肿瘤的生长和扩散。研究表明,阿培利司能够显著延长患者的无进展生存期,并提高疾病控制率,疾病控制率达到了58.2%。这意味着超过一半的患者在使用阿培利司后,其病情得到了有效的控制。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片),每日1次,随食物服用。继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下阿培利司片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)。如果药片破碎、破裂或不完整,则不应服用。

如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时,氟维司群的推荐剂量为500mg,在第1、15和29天给药,此后每月一次。

用药注意事项

药物相互作用

强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度,这可能降低阿培利司的疗效。因此应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等。如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量。

特殊人群用药

阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害,所以孕妇应该在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应采取有效的避孕措施。根据动物研究结果,阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力,这类人群需要在医生的指导下用药。

存储条件

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中,允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿培利司的稳定性产生负面影响。

副作用

阿培利司常见的副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、疲劳、食欲减退、口腔炎、呕吐、肌肉疼痛、皮肤干燥、脱发等。严重不良反应包括间质性肺病/肺炎、严重的皮肤反应、严重的高血糖等。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

通过以上内容,希望患者能够更好地了解阿培利司的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,确保在使用过程中能够获得最佳的治疗效果。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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