




卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药,由美国Exelixis生物制药公司研发。该药以其广泛的靶点和较好的疗效被称为“万金油”抗癌药。卡博替尼能够抑制多种肿瘤生长相关的信号通路,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。这些靶点涉及血管生成、细胞增殖和迁移等多种关键过程,使得卡博替尼在多种癌症治疗中表现出色。
卡博替尼的主要适应症包括肾细胞癌和肝细胞癌。在肾细胞癌方面,卡博替尼适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,并与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。在肝细胞癌方面,卡博替尼适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。此外,卡博替尼还在多项临床试验中显示出对其他类型癌症的疗效,如非小细胞肺癌、前列腺癌和甲状腺癌等。
在III期CELESTIAL试验中,卡博替尼对使用索拉非尼进展的晚期肝细胞癌患者进行了评估。结果显示,卡博替尼显著延长了患者的总生存期和无进展生存期,同时改善了患者的生活质量。在肾细胞癌的治疗中,卡博替尼同样表现出优异的疗效,显著提高了患者的生存率和缓解率。这些研究结果为卡博替尼在临床上的应用提供了有力的支持。
卡博替尼的常见副作用包括腹泻、疲劳、掌跖红肿(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。在与纳武单抗联合使用时,还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛等不良反应。医生在开具卡博替尼处方时会综合考虑患者的个体情况,以最小化副作用并最大化治疗效果。
患者应严格遵医嘱服用卡博替尼,不要随意更改剂量或停药。卡博替尼应在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用,以避免食物影响药物吸收。如果漏服一次剂量,应在下次服药前12小时内不要补服。在使用卡博替尼期间,应定期进行血液检查和其他相关检查,以便及时发现和处理不良反应。
卡博替尼与某些药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。例如,与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)共同使用会增加卡博替尼的暴露量,从而增加不良反应的风险。因此,应避免同时使用这些药物。如果必须使用,应减少卡博替尼的剂量。相反,与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)共同使用会降低卡博替尼的暴露量,可能降低疗效。因此,也应避免同时使用这些药物。如果必须使用,应增加卡博替尼的剂量。
对于中度肝损伤(Child-Pugh B)的患者,卡博替尼的暴露量会增加,因此需要减少剂量。对于严重肝损伤(Child-Pugh C)的患者,应避免使用卡博替尼。对于轻度或中度肾功能不全的患者,不建议调整剂量。对于有生殖潜力的男性和女性,应在使用卡博替尼前确认女性的妊娠状态,并在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。孕妇和哺乳期妇女应避免使用卡博替尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。
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