阿培利司（Alpelisib）是一种口服PI3K抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K通路，有效阻止癌细胞的生长，延缓疾病进展。本文将详细介绍阿培利司的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

阿培利司的适应症、功效与作用

适应症

阿培利司主要适用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种突变会激活PI3K通路，从而促进癌细胞的生长和存活。阿培利司通过抑制PI3K，有效阻止癌细胞的生长，延缓疾病进展。在临床试验中，阿培利司显示出显著的疗效，特别是对于那些具有PIK3CA突变的乳腺癌患者，能够显著延长无进展生存期，提高生活质量。

功效与作用

阿培利司的主要功效是抑制PI3K通路，从而阻止癌细胞的生长和存活。PI3K通路在许多类型的癌症中起着关键作用，尤其是乳腺癌。通过阻断这一通路，阿培利司能够减缓肿瘤的生长速度，减少癌细胞的数量，从而延长患者的生存期并提高生活质量。

阿培利司通常与氟维司群联合使用，以增强治疗效果。氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，能够进一步抑制乳腺癌细胞的生长。这种联合治疗方案已被证明在临床试验中取得了显著的效果。

阿培利司的用法用量、副作用与注意事项

用法用量

阿培利司的推荐剂量为每天一次，每次300毫克（两片150毫克薄膜片），随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

如果漏服一剂，且距离下一次服药时间超过9小时，应尽快服用；如果不足9小时，则跳过漏服的一剂，不要双倍补服。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

副作用

在使用阿培利司期间，患者可能会经历一些常见的不良反应，包括高血糖、恶心、疲劳、皮疹和腹泻等。为了减少高血糖的风险，医生通常会建议患者在治疗前和治疗期间定期监测血糖水平。

如果出现严重的副作用，如严重的皮疹、呼吸困难或严重的腹泻，应立即联系医生并报告这些症状。严重副作用可能需要调整治疗方案或暂停用药。

注意事项

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、有生殖能力的人群、儿童、老年人以及肾功能损害的患者，使用阿培利司时需特别谨慎。建议在医生的指导下进行治疗，以确保安全和疗效。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。强CYP3A4诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

阿培利司在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

药物储存

阿培利司应储存在室温下，避免高温和潮湿。药物应远离儿童和宠物。如果需要长期储存，建议将药物放在原包装盒内，以保持其稳定性。

阿培利司的有效期为24个月，过期的药物应按照当地规定的方式处理，不得随意丢弃。在使用前，应仔细检查药物的有效期和外观，确保药物未过期且无破损。

通过以上详细说明，希望能帮助患者更好地了解阿培利司的使用方法和注意事项，确保治疗的安全和有效。如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药剂师。