卡帕塞替尼（Capivasertib、Truqap）是一种用于治疗某些类型的癌症的靶向药物，主要用于与氟维司汀联合使用，以提高治疗效果。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12小时），有或无食物，持续 4天，然后休息 3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间 4小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

根据不良反应的严重程度，患者可能需要调整卡帕塞替尼的剂量。建议在医学顾问的指导下进行剂量调整。在与强 CYP3A抑制剂同时使用时，应将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4天，然后停药 3天。在与中度 CYP3A抑制剂合用时，同样将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每天口服两次，持续 4天，然后休息 3天。在停用强效或中度 CYP3A抑制剂后，应在抑制剂的 3-5个半衰期后恢复卡帕塞替尼的初始剂量。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A抑制剂、强和中度 CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。因此，患者在使用卡帕塞替尼时应避免与这些药物同时使用。如果必须使用这些药物，应咨询医学顾问并进行适当的剂量调整。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，患者在治疗前应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖。在治疗期间，患者应定期监测血糖水平。在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。如果患者出现高血糖症状（如过度口渴、比平时尿频或尿量比平时多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。患者应监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入量并开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应监测皮肤不良反应的体征和症状，并在出现严重皮肤反应时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

肝功能损害

中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN和任何 AST）应监测潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为 10×ULN和任何 AST）肝功能损害患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。有生育潜力的女性和男性患者在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后的一段时间内应使用有效的避孕措施。儿童使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到证实。老年人使用卡帕塞替尼的疗效与年轻患者相当，但需监测其肝功能和肺部状况。