卡帕塞替尼（Capivasertib、Truqap）是一种用于治疗携带 PI3K/AKT/PTEN 信号通路变异的肿瘤类型的靶向药物，特别是激素受体阳性（HR+）、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗携带 PI3K/AKT/PTEN 信号通路变异的肿瘤类型，尤其是激素受体阳性（HR+）、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制 AKT 蛋白激酶，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

功效与作用

卡帕塞替尼通过选择性地抑制 AKT 蛋白激酶，阻止肿瘤细胞的增殖和存活。AKT 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键分子，参与调控细胞生长、代谢和凋亡。卡帕塞替尼能够有效地抑制这一信号通路，减少肿瘤细胞的生长和扩散，改善患者的生存质量。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），持续 4 天，然后休息 3 天。患者应在医生的指导下继续服用卡帕塞替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量；如果超过 4 小时，则跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不再服用额外剂量，而在常规时间服用下一剂。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在开始使用卡帕塞替尼之前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。建议患者在服用卡帕塞替尼时，注意高血糖的症状（如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻），并及时联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。医生应监测患者的腹泻体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生应监测患者的皮肤不良反应体征和症状，并建议患者尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应特别注意。根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼会对胎儿造成伤害。因此，孕妇和具有生殖潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后 1 个月内应使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后 4 个月内使用有效的避孕措施。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限（ULN）和 AST 上限>ULN 或胆红素>1~1.5 倍 ULN 和任何 AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN 和任何 AST）应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为 10×ULN 和任何 AST）肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。建议避免与强 CYP3A 抑制剂同时使用。如果不能避免，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4 天，然后停药 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的 3-5 个半衰期后），这是在开始强效或中度 CYP3A 抑制剂之前服用的剂量。

日常注意事项

患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。保持良好的生活习惯，均衡饮食，适量运动，增强身体免疫力，有助于提高治疗效果。

储存方法

将卡帕塞替尼保存在原包装中，以保持 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的稳定性。允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂应保存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的容器中，45 天后丢弃。

卡帕塞替尼是一种针对 PI3K/AKT/PTEN 信号通路变异的肿瘤类型的有效靶向药物，特别是在治疗激素受体阳性（HR+）、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的效果。患者在使用卡帕塞替尼时，应密切关注药物的副作用和注意事项，确保治疗的安全性和有效性。