




坦罗莫司(Temsirolimus),商品名为Torisel,是一种由美国辉瑞公司生产的mTOR抑制剂,于2007年5月30日获得美国FDA批准,主要用于治疗晚期肾细胞癌。本文将详细介绍坦罗莫司的成分、作用机制、适应症、用法用量、副作用及其日常使用注意事项。
坦罗莫司的化学名为(R)-1-(2,3,4-三羟基-6-甲基-5-酮-庚-7-基)-3-[4,5-二羟基-2-(2-羟基-乙氧基)-苯甲酰基]。其分子式为C56H87NO16,分子量为1030.30。坦罗莫司是一种白色至淡黄色粉末,可溶于水。
坦罗莫司是一种选择性的mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。mTOR是一种关键的细胞信号传导蛋白,参与调控细胞生长、增殖和代谢。坦罗莫司通过与细胞内的蛋白FKBP-12结合,形成复合物,从而抑制mTOR的活性。这种抑制作用可以阻断肿瘤细胞的生长和扩散,减少血管生成,最终达到治疗癌症的目的。
坦罗莫司主要用于治疗晚期肾细胞癌,特别是那些预后较差的患者。在美国国家综合癌症网络(NCCN)指南中,坦罗莫司被推荐为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差患者的首选治疗药物。此外,坦罗莫司也显示出对某些类型的肺癌和其他实体瘤的潜在疗效,但目前尚未获得FDA的正式批准。
坦罗莫司通常通过静脉注射给药,推荐剂量为25mg,每周一次。具体用法应遵循医生的指导。治疗过程中,医生会根据患者的病情和耐受性调整剂量。在首次使用前,患者应进行详细的身体检查和血液检测,以评估是否适合使用该药物。
坦罗莫司的常见副作用包括疲劳、恶心、皮疹、口腔炎、食欲减退、高血压和贫血等。严重的副作用可能包括肺部炎症、肝功能异常和免疫系统抑制。患者在使用过程中应定期监测血压、肝功能和血常规,一旦出现严重副作用,应立即就医。医生可能会调整剂量或暂停治疗,以减轻不良反应。
在接受坦罗莫司治疗期间,患者应注意以下几点:
总之,坦罗莫司是一种有效的mTOR抑制剂,对于晚期肾细胞癌的治疗具有重要的临床价值。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意副作用管理和日常生活保健,以最大限度地发挥药物的治疗效果。
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