莫博替尼（Mobocertinib）是一种用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。该药物由日本武田制药公司研发，于2021年9月15日在美国上市，并于2023年1月15日在中国获批上市。莫博替尼的商品名为Exkivity，其主要靶点为EGFR。

莫博替尼的基本信息

研发背景与上市时间

莫博替尼是由日本武田制药公司研发的一种针对EGFR外显子20插入突变的靶向药物。该药物的研发旨在解决传统EGFR抑制剂对这一特定突变类型疗效不佳的问题。2021年9月15日，莫博替尼在美国获得批准上市，成为全球首个针对EGFR外显子20插入突变的靶向治疗药物。2023年1月15日，莫博替尼在中国正式获批上市，为中国的NSCLC患者提供了新的治疗选择。

适应症与靶点

莫博替尼适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一特定突变类型的NSCLC患者对传统的EGFR抑制剂如吉非替尼和埃洛替尼等药物反应较差，而莫博替尼的出现为这部分患者带来了新的希望。临床研究数据显示，使用莫博替尼治疗的患者整体缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月，显示出较好的治疗效果。

规格与价格

莫博替尼的原研药由日本武田制药公司生产，主要有两种规格：日本原版，规格为40mg*120片，价格约为37,287美元一盒；日本武田香港临床版，规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。此外，市场上还有两家公司的仿制药，分别是老挝卢修斯公司生产的40mg*120粒，价格约为740美元一盒；以及巴拉圭博克龙公司生产的40mg*60片，价格约为412美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物，但在购买时应注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。

用药注意事项

QTc间期延长与心脏毒性

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔（高血压、慢性心衰、冠心病）和伊布利特（房颤或房扑导致的窦性心律）。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。在治疗过程中，应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。一旦怀疑患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

肝脏功能监测

莫博替尼可能导致肝脏功能异常，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。因此，在开始使用莫博替尼治疗之前，应进行肝功能检查，并在治疗期间定期监测肝功能。对于严重肝功能损害的患者（Child-Pugh Class C），推荐的起始剂量为150mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害的患者不建议调整剂量。如果患者出现无法耐受每日一次100mg的情况，应停用莫博替尼。

药物储存与包装

莫博替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对莫博替尼的稳定性产生负面影响。储存时，应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。莫博替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。