福巴替尼（futibatinib），商品名为Lytgobi，是一种用于治疗胆管癌的抗癌药物。它属于第二代FGFR靶向药，用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。福巴替尼于2022年10月8日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，随后在2023年6月在日本和2023年7月在欧盟获准用于医疗用途。以下是福巴替尼的详细说明书。

基本信息

药品名称

中文名称：福巴替尼
英文名称：futibatinib
其他别称：LYTGOBI

生产厂家

福巴替尼的生产厂家为日本 Taiho Oncology（日本太浩制药）。目前，福巴替尼尚未在中国大陆上市，也没有被纳入医保。市场上有老挝卢修斯生产的仿制药版本，规格为4mg*35片，售价约为480美元。

适应症

福巴替尼是一种激酶抑制剂，主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。推荐剂量为20毫克（五片4毫克片剂），每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。

剂型和性状

福巴替尼的剂型为片剂，每片含有4毫克的福巴替尼，圆形薄膜包衣片剂。患者应整片吞服，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇施用福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。建议孕妇在使用福巴替尼前咨询医生，了解潜在的风险。

哺乳期：目前没有关于母乳中存在福巴替尼或其代谢物的数据。建议女性在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养，以避免对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。

具有生殖潜力的雌性和雄性：福巴替尼在给孕妇服用时可能导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的患者在治疗期间采取有效的避孕措施。

不良反应

眼毒性：福巴替尼可引起视网膜色素上皮脱离（RPED），这可能会导致视力模糊等症状。在治疗开始前进行全面的眼科检查，包括黄斑的光学相干断层扫描（OCT），前6个月每2个月一次，此后每3个月一次。如出现视觉症状，应立即进行眼科评估。

高磷血症和软组织矿化：福巴替尼可引起高磷血症，导致软组织矿化、钙质沉着症、非尿毒症性钙化反应和血管钙化。在整个治疗过程中监测高磷血症，当血清磷酸盐水平为≥5.5mg/dL时，开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。对于血清磷酸盐水平>7mg/dL，开始或加强降磷治疗，并根据高磷血症的持续时间和严重程度减少、停止或永久停用福巴替尼的剂量。

药物相互作用

P-gp和BCRP的抑制剂：福巴替尼是P-gp和BCRP的抑制剂，可能增加作为P-gp或BCRP底物的药物的暴露。考虑更频繁地监测与伴随给药的药物相关的不良反应，并根据其处方信息减少这些药物的剂量。

CYP3A和P-gp的底物：福巴替尼是CYP3A和P-gp的底物。避免将双重P-gp和强CYP3A抑制剂与福巴替尼同时使用，因为这可能会增加福巴替尼暴露，从而增加不良反应的发生率和严重程度。同样，避免双P-gp和强CYP3A诱导剂与福巴替尼同时使用，因为这可能会减少福巴替尼暴露，从而降低其疗效。

日常注意事项

血压监测：福巴替尼治疗可引发高血压，尤其是对于已有高血压的患者。在福巴替尼剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案，以维持血压控制。

肝功能监测：接受福巴替尼治疗的患者可能出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

腹泻管理：监测患者是否出现腹泻，并在症状出现后早期采取支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物。如果腹泻加重（≧3级），需要暂停使用福巴替尼、减少剂量或停药。

中性粒细胞减少症：每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在福巴替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福巴替尼、减少剂量或停药，来处理毒性。

存储方法和有效期

福巴替尼应存放在20-25℃室温下，有效期为24个月。

福巴替尼（futibatinib）作为一种重要的抗癌药物，为胆管癌患者提供了新的治疗选择。正确使用和监测药物，可以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应。