




司替戊醇(Stiripentol,Diacomit)是一种用于治疗特定类型癫痫的药物,特别是与氯巴占联用治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者。本文将详细介绍司替戊醇的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。
司替戊醇适用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上服用氯巴占的患者。这种药物特别适用于治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作。Dravet综合征是一种严重的儿童期起始的癫痫,常伴有多种类型的癫痫发作,包括全身性强直-阵挛发作、肌阵挛发作和其他类型的局灶性发作。
司替戊醇的主要成分是stiripentol,这是一种作用机制尚不完全明确的抗癫痫药物。它通常与氯巴占或丙戊酸盐联合使用,以增强抗癫痫效果。研究表明,司替戊醇能够显著减少Dravet综合征患者的癫痫发作频率,提高生活质量。
司替戊醇的剂量应根据患者的体重计算,并分2-3次服用。与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗时,应采取剂量递增的方式,经3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。例如,一个体重20kg的患者,初始剂量为每天1000mg,分2-3次服用。
需要注意的是,司替戊醇应在进食时服用,因为它在酸性环境中会很快降解。患者不应与牛奶或奶制品(如酸奶、软奶油奶酪等)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。此外,如果需要更换剂型(如从胶囊剂换到混悬剂),应在临床监测下进行,以防止出现耐受性问题。
司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是在与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少(停用后消失)、易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐、γ-GT升高(尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时)。
较少见的不良反应包括复视(当与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳。罕见的不良反应则包括肝功能检查异常。
对于孕妇及哺乳期妇女,目前没有足够的数据表明司替戊醇会对胎儿发育造成风险。同样,关于母乳中是否存在司替戊醇及其对母乳喂养婴儿的影响的数据也不足。因此,母乳喂养的益处应与母亲对司替戊醇的临床需要以及司替戊醇对母乳喂养婴儿或母亲状况的潜在不利影响一起考虑。
对于6个月以下或体重小于7kg的儿科患者,司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。对于年龄≥65岁的老年患者,使用司替戊醇时应考虑可能导致的肝肾功能异常。此外,不推荐给中度或重度肾损害和肝损害患者使用司替戊醇。
司替戊醇与其他药物的相互作用较为复杂。它广泛与血浆蛋白结合(约99%),并且在体内被广泛代谢。主要代谢途径包括去甲基化和葡糖醛酸化,体外试验表明,主要参与第一阶段代谢的CYP同工酶类为CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4。
司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能导致与苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、氯巴占、丙戊酸钠、地西泮、乙琥胺及塞加宾等抗癫痫药物的药动学相互作用。这可能导致这些药物的血药水平升高,有超剂量的潜在风险。因此,与司替戊醇合用时,建议监测其他抗癫痫药物的血药浓度并作出适当的剂量调整。
患者在使用司替戊醇时,应严格遵循医生的指导,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
此外,患者应注意饮食和生活习惯,保持良好的作息时间和饮食结构,避免过度劳累和情绪波动。如果出现任何不适或疑似不良反应,应及时联系医生。
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