普拉替尼（Pralsetinib）是一种高效的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要用于治疗携带RET基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤。该药物由中国基石药业和美国Blueprint Medicines公司共同开发，已于2021年在中国上市，2020年在美国获得FDA批准。普拉替尼具有高度选择性，能够有效抑制RET及其下游分子的磷酸化，从而阻止表达RET基因变异的细胞增殖。本文将详细介绍普拉替尼的说明书，包括其规格剂量、作用机制、不良反应以及用药注意事项。

普拉替尼说明书

基本信息

药品名称：普拉替尼
英文名：Pralsetinib
中文商品名：普吉华
英文商品名：Gavreto
别名：普雷西替尼，帕拉西替尼
规格剂量：100mg*120粒
研发代号：BLU-667
生产厂家：Blueprint Medicines/基石药业
中国上市时间：2021年3月23日
美国上市时间：2020年5月（NSCLC RET融合基因阳性患者），2020年7月（新型抗肿瘤药物）

作用机制

普拉替尼是一种高效的选择性RET抑制剂，通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断表达RET基因变异的细胞增殖。与已批准的多激酶抑制剂相比，普拉替尼对RET的选择性更高，能够更精确地靶向RET基因突变，减少对其他激酶的抑制，从而降低副作用的发生率。这种高选择性使其在治疗RET基因融合的癌症中表现出显著的疗效。

不良反应

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

用药注意事项

剂量调整

针对不良反应的推荐减量方案和剂量调整方案请咨询医学顾问。在治疗过程中，医生会根据患者的实际情况进行剂量调整，以确保最佳的治疗效果并减少不良反应的发生。

药物相互作用

普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可能会减少普拉替尼的暴露量，从而降低其疗效。因此，应避免普拉替尼与这些药物联合使用。如果不可避免，应增加普拉替尼的剂量。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（抗结核、抗麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症、焦虑、失眠）等。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：普拉替尼可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。
儿童患者：普拉替尼的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。
老年患者：老年患者在使用普拉替尼时没有明显的差异，但在医生指导下使用更为安全。

贮存方法

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。