瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的癌症。这种药物通过靶向抑制ROS1、NTRK等基因突变，有效抑制癌细胞的生长和扩散。瑞普替尼的研发旨在提高治疗效果，减少副作用，为患者带来更多的希望。

瑞普替尼（Repotrectinib）详细介绍

药物基本信息

瑞普替尼（Repotrectinib）的商品名为Augtyro，是一种多靶点抑制剂，主要成分是Repotrectinib小分子。该药物于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并于2024年5月11日通过中国国家药品监督管理局（NMPA）的优先审评审批程序上市。目前，瑞普替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保报销范围。

适应症与靶点

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，该药物还对携带ALK、ROS1、TRKA和TRKC基因突变的肿瘤具有显著疗效。这些基因在多种实体瘤中普遍存在，因此瑞普替尼的应用范围较广。

用法用量与剂型

瑞普替尼的推荐剂量为160毫克，每天口服一次，无论是否进食。连续服用14天后，剂量增加到160毫克，每日两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。该药物以胶囊剂形式提供，每粒胶囊含40毫克瑞普替尼。

瑞普替尼的性状为硬壳胶囊，内部填充白色至灰白色的粉末，胶囊盖上印有蓝色的“REP40”。存储温度应在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C之间偏移。药物的有效期为36个月。

用药注意事项

特殊人群用药

瑞普替尼在不同人群中的使用需谨慎。对于65岁以下的患者与65岁或以上的患者，安全性和有效性无显著差异。但对于儿童患者，瑞普替尼治疗ROS1阳性NSCLC的安全性和有效性尚未确定。此外，严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者尚未确定瑞普替尼的推荐剂量。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。

对于中度或重度肝损伤患者，瑞普替尼的推荐剂量尚未确定，轻度肝损伤患者无需调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应特别注意，孕妇应告知其对胎儿的潜在风险，哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后10天内应停止母乳喂养。

常见不良反应与注意事项

瑞普替尼最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些不良反应通常在治疗初期出现，随着治疗的继续可能会逐渐减轻。

在使用瑞普替尼时，需要注意以下事项：

• 中枢神经系统不良反应：可能出现头晕、共济失调、认知障碍等症状，应密切监测患者的状态。
• 间质性肺病/肺炎：需定期进行肺部检查，如有疑似症状应及时就医。
• 肝毒性：治疗前和治疗期间应定期监测肝功能，如出现肝功能异常应及时调整治疗方案。
• 肌痛伴肌酸激酶升高：如出现肌肉疼痛或无力，应及时检测肌酸激酶水平。
• 高尿酸血症：定期监测尿酸水平，必要时采取相应的治疗措施。
• 骨折：应注意骨骼健康，避免剧烈运动。
• 胚胎-胎儿毒性：孕妇应避免使用瑞普替尼，有生育潜力的女性在治疗期间及治疗结束后2个月内应使用有效的非激素避孕措施。

总之，瑞普替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和其他携带特定基因突变的实体瘤方面表现出色。患者在使用过程中应严格按照医嘱服药，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。