瑞普替尼（Repotrectinib），商品名 Augtyro，是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要针对 ROS1、TRK 和 ALK 靶点，适用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。本文将详细介绍瑞普替尼的基本信息、用法用量及注意事项。

瑞普替尼基本信息

药品名称与规格

瑞普替尼的中文名称为瑞普替尼，英文名称为 repotrectinib，商品名为 Augtyro。该药物的规格为 40mg 每粒，每盒含 120 粒，售价约为 24570 美元。

上市与医保信息

瑞普替尼于 2023 年 11 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2023 年 6 月 28 日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请。2024 年 5 月 11 日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。目前，瑞普替尼在中国上市，但未进入中国医保报销范围。

适应症与靶点

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物的适应靶点包括 ALK、ROS1、TRKA 和 TrkC。此外，瑞普替尼还可在体外抑制其他激酶，如 PDGFRB、TIE2、VEGFR2 和 BRAF。

用药注意事项

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为 160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续 14 天。之后，剂量增加到 160mg，每日两次，并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医生的指示和处方使用药物，不得自行调整剂量或突然停药。

不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。其他注意事项包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。

特殊人群用药

瑞普替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于 65 岁以上的老年患者，其安全性和有效性与年轻患者无显著差异。对于肾功能损害的患者，轻度或中度肾功能损害的患者不建议进行剂量调整，但严重肾功能损害或肾功能衰竭的患者和透析患者的推荐剂量尚未确定。对于肝损伤患者，轻度肝损伤的患者不建议进行剂量调整，但中度或重度肝损伤患者的推荐剂量尚未确定。

瑞普替尼在孕妇和哺乳期女性中的使用需特别注意。孕妇应被告知药物对胎儿的潜在风险，建议在开始使用瑞普替尼前进行妊娠测试。哺乳期女性应在治疗期间及最后一次给药后 10 天内停止母乳喂养。有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后 2 个月内应使用有效的非激素避孕措施，因为瑞普替尼会使一些激素避孕药无效。男性患者在治疗期间及最后一次给药后 4 个月内也应使用有效的避孕方法。