




图卡替尼(Tucatinib,Tukysa)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗某些类型的不可切除/转移性HER-2阳性乳腺癌。该药物通过特异性地抑制人类表皮生长因子受体2(HER2)的活性,阻断HER2信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,以提高治疗效果。
图卡替尼适用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。该药物特别适用于那些已经接受过至少一次基于抗HER2治疗方案的患者。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案已被证明可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期,包括那些伴有脑转移的患者。
图卡替尼的推荐剂量为300毫克,每日2次口服。患者应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者在每天相同的时间服用图卡替尼,间隔约12小时,餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼,应在常规时间服用下一剂,无需补服漏掉的剂量。
患者应完整吞下图卡替尼片剂,不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果药片破损、破裂或其他不完整,患者不应服用。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米,每日2次,口服,餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用。
图卡替尼可能导致严重腹泻,包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻,应按临床指示给予止泻治疗,并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度,可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。
图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前,应每3周监测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平,并根据临床指征进行调整。根据肝毒性的严重程度,可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。联合使用曲妥珠单抗和卡培他滨时,部分患者可能出现ALT、AST和胆红素水平显著升高。
根据动物研究结果及其作用机制,图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此,医生应告知孕妇和具有生育潜力的女性患者潜在的风险。建议这些女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同样,建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
图卡替尼的使用需要在专业医生的指导下进行,患者应严格按照医嘱服用药物,并定期进行相关检查,以监测药物的疗效和潜在副作用。
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