图卡替尼（Tucatinib），也被称为Tukysa或妥卡替尼，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解这一药物。

图卡替尼的适应症、功效与作用

适应症

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有脑转移的患者。此外，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。这些适应症基于图卡替尼对HER2受体的高选择性和抑制作用，能够有效阻止癌细胞的生长和扩散。

功效与作用

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过选择性抑制HER2受体的活性，阻断其信号传导路径，从而抑制癌细胞的增殖和生存。与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，图卡替尼的疗效更为显著，能够提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。建议患者在每天固定的时间服用图卡替尼，间隔约12小时，餐前餐后均可。患者应整粒吞咽药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片，以免影响药效。如果患者呕吐或漏服一剂，应在常规时间服用下一剂。

在联合使用卡培他滨时，卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日两次，餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时使用。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果发生腹泻，应根据临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他导致腹泻的原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平，并在治疗期间每3周监测一次。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。联合使用曲妥珠单抗和卡培他滨时，部分患者的ALT、AST和胆红素水平可能会显著升高。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。男性患者也应在此期间采取避孕措施。妊娠和避孕信息可参考曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英等）可能会降低图卡替尼的血药浓度，影响其疗效。强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能会增加图卡替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。图卡替尼也可能影响其他药物的代谢，特别是CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平等）和P-gp底物（如帕唑帕尼、地高辛等）。因此，在使用图卡替尼时，应告知医生正在使用的所有药物，以避免不必要的风险。

通过以上介绍，患者可以更好地了解图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中更加安全有效地使用这一药物。