
贝达喹啉(bedaquiline),商品名为Sirturo,是由美国杨森公司研发的一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物。该药主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)的成人和儿童患者,尤其是那些年龄在5岁以上,体重至少15公斤的患者。贝达喹啉通过靶向结核杆菌的ATP合成酶,抑制细菌的能量生成,从而发挥抗菌作用。
贝达喹啉被批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。该适应症基于痰培养转阴时间获得了加速批准,但其继续批准可能仍需依赖于确认性试验中临床获益的验证和描述。贝达喹啉不应用于结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌引起的感染。由于临床数据有限,贝达喹啉治疗耐多药结核病合并HIV感染患者的安全性和有效性尚未确定。
贝达喹啉的主要成分是bedaquiline,它通过靶向结核杆菌的ATP合成酶,干扰细菌的能量生成过程,从而发挥其抗菌作用。这种机制使得贝达喹啉能够有效地对抗耐药性的结核杆菌。临床研究表明,贝达喹啉与多种其他抗结核药物联合使用时,可以显著提高治疗效果,减少痰培养转阳的时间。
贝达喹啉的推荐剂量是400 mg口服,每日一次,连续用药2周;随后200 mg,每周三次,连续用药22周(治疗的总持续时间为24周)。如果在治疗的前两周内漏服一次药物,患者不必补足漏服的药物,而应继续正常的给药方案。从第三周开始,如果漏服200 mg剂量,患者应尽快服用漏服的剂量,然后继续每周三次的用药方案。贝达喹啉应与食物同服,以提高其口服生物利用度。
贝达喹啉与其他延长QT间期的药物联合使用时,可能会产生叠加或协同的QT延长作用。研究显示,接受贝达喹啉和氯法齐明联合治疗的患者在第24周时,QTcF平均延长量显著高于单独使用贝达喹啉的患者。因此,如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用,应监测心电图,如果出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500 ms,应立即停药。
轻度或中度肝功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量,但应在获益大于风险的情况下谨慎使用,并监测不良反应。目前尚无关于严重肝功能损害患者使用贝达喹啉的数据,因此在这些患者中使用贝达喹啉时应特别小心。
轻度或中度肾功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而,对于严重肾功能损害或终末期肾病患者,应谨慎使用,并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。贝达喹啉以原型药物形式通过肾脏排泄的量很少(≤0.001%),但重度肾损害患者的用药安全性和有效性仍需进一步研究。
总的来说,贝达喹啉是一种重要的抗结核药物,尤其适用于耐多药结核病的治疗。但在使用过程中,患者应严格按照医嘱服药,并定期监测相关指标,以确保治疗的安全性和有效性。
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