




贝达喹啉(Bedaquiline),又称为Sirturo、富马酸贝达喹啉片、BDQ,是由美国杨森公司研发的一种新型抗分枝杆菌药物,于2013年获得美国FDA批准,2016年12月获得中国NMPA(国家药品监督管理局)的批准。贝达喹啉主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)的成人和儿童患者(5岁及以上,体重至少15公斤)。该药物通过靶向结核分枝杆菌的ATP合成酶,干扰其能量供应,从而发挥杀菌作用。贝达喹啉的出现为耐多药结核病患者提供了新的治疗选择。
贝达喹啉的主要适应症是治疗耐多药结核病(MDR-TB)。这种疾病通常由结核分枝杆菌引起,且对多种一线抗结核药物具有耐药性。贝达喹啉通过靶向结核分枝杆菌的ATP合成酶,干扰其能量代谢,从而杀死细菌。这种独特的作用机制使其成为治疗耐多药结核病的有效选择。
贝达喹啉的适应症基于痰培养转阴时间获得了加速批准,但其继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。贝达喹啉并不适用于治疗结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌引起的感染。
贝达喹啉在美国的规格为100毫克*188片,价格约为1972美元一盒。在中国,贝达喹啉已进入医保目录,市面上有多款仿制药可供选择。患者可以通过三甲医院、药房或其他正规医疗服务机构获取该药物,购买时需仔细甄别药品真伪,注意生产日期,避免购买假药或劣药。
贝达喹啉的剂型为片剂,常见的规格有20毫克和100毫克两种。20毫克片剂为无包衣的白色至几乎白色长方形刻痕片剂,100毫克片剂为无包衣的白色至几乎白色圆形双凸片剂。患者在使用前应仔细阅读说明书,按医嘱正确使用。
贝达喹啉在口服用药后,一般在给药后约5小时达到血浆峰浓度(Cmax)。在研究的最高剂量范围内,Cmax和药时曲线下面积(AUC)的升高与剂量成正比。贝达喹啉与含大约22克脂肪的标准餐同服时,其相对生物利用度较空腹服药时增加约2倍。因此,建议患者在进食时服用贝达喹啉,以提高其口服生物利用度。
患者在使用贝达喹啉时应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
贝达喹啉通过CYP3A4代谢,因此在与CYP3A4诱导剂合用时,全身暴露和治疗效果可能会降低。在使用贝达喹啉治疗期间,应避免同时使用强CYP3A4诱导剂,如利福霉素(即利福平、利福喷丁和利福布汀)或中等CYP3A4诱导剂,如依法韦仑。与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量,增加不良反应的风险。因此,建议在连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑或伊曲康唑)时,进行适当的临床监测。
贝达喹啉与延长QT间期的药物联合使用时,可能会产生叠加或协同的QT延长作用。研究显示,第24周时接受氯法齐明和贝达喹啉的受试者的QTcF平均延长量为31.9毫秒,而未接受这两种药物的受试者为12.3毫秒。因此,如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用,应监测心电图,如有严重的室性心律失常或QTcF间期超过500毫秒的证据,应立即停止使用贝达喹啉。
贝达喹啉的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者,因此无法确定这些患者的反应是否与年轻成年患者不同。对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。但对于严重肾功能损害或终末期肾病患者,应谨慎使用,并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。
对于轻度或中度肝功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而,对于严重肝功能损害的患者,贝达喹啉的使用应谨慎,并在获益大于风险的情况下进行,同时建议对不良反应进行临床监测。
贝达喹啉应储存在30℃以下的环境中,避免暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。应选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。储存时,应尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换,保持产品的质量。贝达喹啉应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
贝达喹啉的有效期为36个月,患者在使用前应检查药品的有效期,确保药品在有效期内使用,以保证药效。
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