贝达喹啉（Sirturo）是由强生公司研发的一种新型抗结核药物，主要用于治疗多药耐药结核病（MDR-TB）。2012年，贝达喹啉获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，成为近40年来首个获批的新型抗结核药物。本文将详细介绍贝达喹啉的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

贝达喹啉的适应症和用法用量

适应症

贝达喹啉主要用于成人多药耐药结核病（MDR-TB）的治疗，尤其是那些对传统抗结核药物无反应或耐药的患者。根据FDA的批准，贝达喹啉适用于与至少三种其他活性药物联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

贝达喹啉的推荐剂量为每日一次，每次400毫克，连续服用2周，随后每周三次，每次200毫克，持续22周。总疗程为24周。为了提高口服生物利用度，贝达喹啉应在进食时服用，尤其是在含有约22克脂肪的标准餐（共558千卡）时。不建议在空腹状态下服用贝达喹啉，因为这会显著降低其吸收率。

药代动力学

贝达喹啉口服后，一般在给药后大约5小时达到血浆峰浓度（Cmax）。在研究的最高剂量范围内[700毫克单次给药（负荷剂量的1.75倍）]，Cmax和药时曲线下面积（AUC）的升高与剂量成正比。贝达喹啉与含大约22克脂肪的标准餐同服时的相对生物利用度较空腹服药时增加大约2倍。因此，贝达喹啉应与食物同服，以提高其口服生物利用度。

用药注意事项和日常保管

QT间期延长的风险

贝达喹啉可能会导致QT间期延长，这增加了发生严重室性心律失常的风险。在一项研究中，贝达喹啉与酮康唑联合使用时，对QTc的影响更大。因此，当贝达喹啉与其他已知延长QT间期的药物联合使用时，应密切监测心电图。如果发现QTcF间期超过500毫秒或出现严重的室性心律失常，应立即停用贝达喹啉。

肾功能损害患者的使用

贝达喹啉主要在肾功能正常的患者中进行了研究。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但重度肾功能损害或需要血液透析的患者应谨慎使用，并密切监测不良反应。在这些患者中，贝达喹啉的清除率可能会降低，从而增加药物在体内的积累风险。

不良反应

在成人患者中，最常见的不良反应（发生率超过10%）包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在12岁至18岁以下的儿科患者中，最常见的不良反应包括关节痛、恶心和腹痛。而在5岁至12岁以下的儿科患者中，最常见的不良反应是肝酶升高。使用贝达喹啉期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理潜在的严重不良反应。

日常保管

贝达喹啉应遮光、密封并在干燥处保存，温度控制在30°C以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉，防止药物受潮。同时，应避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，以保持产品的质量。此外，贝达喹啉应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

贝达喹啉的有效期为36个月。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。