凡德他尼（Vandetanib），商品名为Caprelsa，是一种多靶点激酶抑制剂，主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。本文将详细介绍凡德他尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

凡德他尼的适应症、功效与作用

适应症

凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者的治疗。这种药物通过抑制多种酪氨酸激酶，如EGFR（HER1/ERBB1）、RET和VEGFR2，从而发挥其抗肿瘤作用。凡德他尼在2011年获得了美国食品与药品管理局（FDA）的批准，并在2012年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，随后在2015年由日本医疗器械厂商协会批准上市。

功效与作用

凡德他尼通过阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号，从而减缓肿瘤的生长速度。它能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR2），阻止肿瘤血管生成，同时还能抑制表皮生长因子受体（EGFR）和转染重排（RET）受体，这些受体在MTC中经常过度表达。这些机制共同作用，使凡德他尼成为治疗MTC的有效药物。

用法用量

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用药物，但应保持一致性。如果错过了一次剂量，应在12小时内补服，否则跳过这次剂量，按正常时间服用下一次药物。片剂不应压碎，可以将其溶于2盎司的水中搅拌约10分钟，然后立即吞服。剩余的残渣应与另外4盎司的水混合后吞下。分散剂也可以通过鼻胃管或胃造口管给予。

用药注意事项

剂量调整

在某些情况下，需要调整凡德他尼的剂量。如果患者的校正QT间期（Fridericia QTcF）大于500ms，应暂停用药，直到QTcF恢复到小于450ms，然后以减少的剂量恢复治疗。对于CTCAE 3级或以上毒性的患者，应在毒性消退或改善后减少剂量。如果毒性反复出现，且需要继续治疗，应在毒性缓解或改善至CTCAE 1级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至100mg。

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。建议孕妇和哺乳期妇女在治疗期间及停药后4个月内不要母乳喂养。对于有生育潜力的女性和男性，应在治疗期间及停药后4个月内采取有效避孕措施。凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。

药物相互作用

凡德他尼与某些药物可能存在相互作用。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平）会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在治疗期间应避免同时使用这些药物。同时，应避免使用圣约翰草，因为它可能导致凡德他尼的暴露量不可预测地减少。此外，凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度，因此在联合使用这些药物时应谨慎，并密切监测毒性。

凡德他尼作为一种有效的多靶点激酶抑制剂，在治疗甲状腺髓样癌方面表现出显著的效果。然而，患者在使用该药物时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。