




凡德他尼(Vandetanib),又名Caprelsa、Zactima、ZD6474、凡德他尼片,是一种白色固体药物,化学式为C22H24BrFN4O2,分子量为475.35400。凡德他尼在2011年获得美国食品与药品管理局的批准,用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病。随后,凡德他尼在多个国家和地区陆续上市,包括2012年获得欧洲药品管理局的批准,以及2015年在日本医疗器械厂商协会的批准。
凡德他尼是一种针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂。这种药物通过阻断这些受体的功能,抑制肿瘤的生长和扩散。凡德他尼的主要成分是Vandetanib,其100mg片剂为白色、圆形、双凸、薄膜包衣,一面嵌有“z100”,另一面则是普通图案。300mg片剂为白色、椭圆形、双凸面、薄膜包衣,一面嵌有“z300”字样,另一面为普通图案。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用该药物。药代动力学数据显示,300mg剂量的凡德他尼在甲状腺髓样癌(MTC)患者中的平均清除率约为13.2L/h,平均分布体积约为7450L,中位血浆半衰期为19天。患者在使用凡德他尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
凡德他尼主要适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。该药物通过抑制肿瘤的生长和扩散,改善患者的生存质量。在美国、澳大利亚、日本等国家,凡德他尼被广泛用于治疗晚期肿瘤。凡德他尼是第一个被批准用于治疗髓样甲状腺癌的药物,为这一疾病的治疗提供了新的希望。
凡德他尼与某些药物的相互作用可能导致不良反应。例如,凡德他尼增加了二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此当凡德他尼与这些药物联合使用时,应谨慎并密切监测其毒性。此外,避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼,以减少心脏相关风险。
凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中使用时应特别小心。孕妇使用凡德他尼可能会对胎儿造成伤害,而哺乳期妇女应在治疗期间及最后一次给药后4个月内避免母乳喂养。对于有生殖潜力的女性和男性,建议在凡德他尼治疗期间及最后一次给药后4个月内采取有效避孕措施。
凡德他尼的剂量可以根据患者的具体情况进行调整。初始剂量为300mg,每日一次。如有必要,剂量可以减少到200mg(两片100mg片),甚至减少到100mg。当患者出现QTcF大于500ms或CTCAE3级或以上毒性时,应中断凡德他尼的使用。待毒性消退或改善至可接受的水平后,以减少剂量恢复治疗。
总之,凡德他尼作为一种重要的抗癌药物,为治疗甲状腺髓样癌提供了新的选择。患者在使用凡德他尼时,应严格按照医嘱进行,并密切关注药物的潜在副作用,以确保治疗效果的最大化。
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