比美替尼（Binimetinib）是一种口服的MEK1/2抑制剂，主要用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。比美替尼的商品名为Mektovi，由法国Pierre Fabre公司研发，并于2018年6月获得美国FDA的批准。本文将详细介绍比美替尼的药理特性、用法用量、不良反应、特殊人群用药以及储存方法。

比美替尼（Binimetinib）详细介绍

药理特性

比美替尼是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，通过抑制MEK1/2酶的活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药物主要通过口服给药，口服生物利用度较高，达到最大浓度的中位时间为1.6小时。比美替尼与康奈非尼联合使用时，可以显著提高治疗效果。

用法用量

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。如果错过了一剂药物，在下一次服药时间的6小时内不要补服。如果服用比美替尼后出现呕吐，也不需要再服用额外的剂量，继续按照用药计划服用下一剂。

对于中度肝功能损害（总胆红素水平>1.5倍正常值上限且≤3倍正常值上限，或总胆红素水平>3倍正常值上限）的患者，比美替尼的推荐剂量为30mg口服，每日两次。

不良反应

比美替尼联合康奈非尼治疗最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他较为严重的不良反应包括心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性（如浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞）、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症和出血等。这些不良反应的严重程度可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

比美替尼对孕妇和哺乳期妇女具有潜在的风险。有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗的有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

比美替尼（Binimetinib）用药注意事项

剂量调整

如果康奈非尼被永久停用，则停用比美替尼。对于出现严重不良反应的患者，应根据不良反应的严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。特别是对于肝功能损害的患者，需调整剂量以避免进一步的肝损伤。

储存方法

比美替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20-25°C的室温中储存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。比美替尼的有效期为24个月。

药物相互作用

目前，比美替尼的药物相互作用尚不明确。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

购买渠道

比美替尼没有在中国上市，也没有进入中国医保，市面上已有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商获得该药。Array BioPharma版的比美替尼规格为15mg*84粒，价格约为1887美元；规格为15mg*168粒，价格约为3678美元。老挝卢修斯版的比美替尼规格为15mg*180片，价格约为944美元。在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。