瑞博西尼（Ribociclib）是一种由瑞士诺华制药有限公司研发的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂，主要应用于乳腺癌的治疗。该药物通过抑制 CDK4 和 CDK6 的活性，阻止肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗效果。瑞博西尼不仅在临床上显示出显著的疗效，而且其独特的机制为患者提供了更多的治疗选择。

瑞博西尼的功效与适应症

主要功效

瑞博西尼的主要功效在于其对细胞周期的调控作用。CDK4/6 是细胞周期进展的关键调节因子，特别是在 G1 期向 S 期的过渡中起着至关重要的作用。瑞博西尼通过抑制 CDK4 和 CDK6 的活性，阻止细胞从 G1 期进入 S 期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制使得瑞博西尼在治疗激素受体阳性 (HR+) 和人表皮生长因子受体 2 阴性 (HER2-) 的乳腺癌中表现出色。

适应症

瑞博西尼的适应症主要集中在以下几种情况：

• 局部晚期或转移性乳腺癌：瑞博西尼适用于激素受体阳性 (HR+) 和 HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常已经接受了其他治疗手段，但效果不佳，瑞博西尼作为一种新的治疗选择，可以显著延长患者的无进展生存期。
• 与芳香化酶抑制剂联合使用：瑞博西尼可以与芳香化酶抑制剂（如来曲唑）联合使用，作为初始内分泌治疗的一部分。这种联合疗法可以进一步提高治疗效果，延长患者的生存期。
• 与氟维司群联合使用：对于已经接受过芳香化酶抑制剂治疗但病情仍进展的患者，瑞博西尼可以与氟维司群联合使用，继续提供有效的治疗方案。

临床疗效

多项临床试验已经证实了瑞博西尼的有效性和安全性。例如，在 MONALEESA-2 试验中，瑞博西尼与来曲唑联合使用，显著提高了患者的无进展生存期，达到了 25.3 个月，而单独使用来曲唑的对照组仅为 16.0 个月。这表明瑞博西尼在改善患者预后方面具有明显的优势。

用药注意事项

剂量与用法

瑞博西尼的推荐剂量为 600 毫克（3 片 200 毫克薄膜包衣片），每日一次给药，连续服药 21 天，之后停药 7 天，28 天为一个完整的治疗周期。患者应持续服用瑞博西尼，直到从治疗中获得临床获益或直至发生不可接受的毒性反应。建议在每天同一时间服用药物，并在餐后立即服用。

常见副作用

瑞博西尼的常见副作用包括但不限于：

• 中性粒细胞减少：这是最常见的副作用之一，患者在治疗期间应定期监测血液指标，以及时发现并处理。
• 肝功能异常：部分患者可能会出现肝功能异常，因此在治疗过程中需要定期检查肝功能。
• 疲劳和乏力：患者在治疗期间可能会感到疲劳和乏力，适当休息和调整生活方式有助于缓解这些症状。

特殊人群用药

对于特定人群，瑞博西尼的使用需要特别注意：

• 绝经前或围绝经期女性：使用瑞博西尼治疗时，应同时使用黄体生成素释放激素 (LHRH) 激动剂，以进一步控制雌激素水平。
• 老年患者：老年患者在使用瑞博西尼时应密切监测其耐受性和副作用，必要时可调整治疗方案。
• 肝肾功能不全患者：肝肾功能不全的患者在使用瑞博西尼时应谨慎，必要时需调整剂量。

药物相互作用

瑞博西尼与其他药物可能存在相互作用，特别是那些影响 CYP3A4 酶活性的药物。例如，CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑）可能会增加瑞博西尼的血药浓度，从而增加副作用的风险；而 CYP3A4 强诱导剂（如利福平）则可能降低瑞博西尼的血药浓度，影响其疗效。因此，在使用瑞博西尼时，应避免与这些药物同时使用，或在医生的指导下进行必要的剂量调整。

日常注意事项

在使用瑞博西尼期间，患者应注意以下几点：

• 饮食与生活习惯：保持良好的饮食习惯，摄入足够的营养，避免过度劳累，保证充足的休息时间。
• 定期检查：定期进行血液检查、肝功能检查和其他相关检查，以便及时发现并处理可能出现的问题。
• 遵医嘱：严格按照医生的指导使用药物，不要随意增减剂量或停药，如有不适及时就医。

瑞博西尼作为一种创新的 CDK4/6 抑制剂，在治疗 HR+HER2- 的局部晚期或转移性乳腺癌中表现出色。了解其功效和适应症，以及正确的用药方法和注意事项，对于患者来说至关重要。希望本文能够为您提供有价值的参考信息，帮助您更好地了解和使用瑞博西尼。