




瑞博西尼(Ribociclib),也称为瑞波西利或Kisqali,是一种CDK4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,恢复细胞周期控制,从而阻止肿瘤细胞的增殖。本文将详细介绍瑞博西尼的作用与功效,以及其常见的副作用。
瑞博西尼是一种选择性的CDK4/6抑制剂,能够有效地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性。这些激酶在细胞周期的G1期向S期过渡中起关键作用。通过抑制CDK4/6,瑞博西尼可以恢复细胞周期控制,阻止肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗乳腺癌的效果。
在一项随机对照试验中,研究人员对瑞博西尼进行了详细的评估。结果显示,瑞博西尼组患者的中位无进展生存期(PFS)为25.3个月,而安慰剂组的患者中位PFS仅为16个月。这一显著的差异表明,瑞博西尼在延缓疾病进展方面具有明显的优势。
瑞博西尼于2017年3月首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。它与芳香酶抑制剂联合使用,作为一线内分泌治疗,适用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。此外,对于绝经前或围绝经期的女性患者,使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。
尽管瑞博西尼在治疗HR阳性、HER2阴性的乳腺癌方面显示出显著疗效,但其使用过程中也伴随一些副作用。其中最常见的是中性粒细胞减少,约有半数以上的患者会出现这一情况。其他常见的副作用包括恶心、疲劳、腹泻和头痛。医生通常会根据患者的具体情况调整治疗方案,以减轻副作用的影响。
对于孕妇和哺乳期妇女,瑞博西尼的使用需要特别谨慎。建议哺乳期妇女在瑞博西林治疗期间不要进行母乳喂养,并在最后一次给药后至少3周内避免哺乳。同时,由于瑞博西尼可能对胎儿造成伤害,建议孕妇在医生指导下使用,并告知医生对胎儿的潜在风险。
瑞博西尼主要由CYP3A代谢,是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此,应避免与已知可能延长QT间期的药物(如抗心律失常药)联用。此外,不建议将瑞博西尼与他莫昔芬联用,以免影响治疗效果。患者在使用瑞博西尼期间,应告知医生所有正在使用的药物,以便医生进行综合评估。
瑞博西尼应储存在20°C-25°C的环境中,存放在原包装中,以保持其稳定性。该药物的有效期为24个月,患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期,确保药品的质量。
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