图卡替尼（Tucatinib），一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者，包括那些已经出现脑转移的患者。此外，图卡替尼也适用于RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌的治疗。图卡替尼通过特异性抑制HER2受体，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而发挥其抗癌作用。

图卡替尼的适应症与用法用量

适应症

图卡替尼主要适用于以下几种情况：

• 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移的患者。
• RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。

图卡替尼的这些适应症基于其对HER2受体的高度选择性抑制作用，能够有效地阻止肿瘤细胞的增殖和转移。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量如下：

• 转移性乳腺癌：300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。

建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。当与图卡替尼联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。

副作用

图卡替尼常见的不良反应包括：

• 转移性乳腺癌：腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。
• 不可切除或转移性结直肠癌：腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

在使用图卡替尼的过程中，患者应密切监测身体状况，一旦出现严重不良反应，应及时就医。

用药注意事项与日常注意事项

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性，因此在开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限。

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，然后减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，妊娠和避孕信息可参考曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

在使用图卡替尼的过程中，患者应严格按照医嘱进行，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果有任何不适或疑问，应及时咨询医生。