图卡替尼（Tukysa、妥卡替尼、Tucatinib）是一种选择性HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂，由西雅图基因公司（Seattle Genetics, Inc.）开发。2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准图卡替尼用于治疗HER2阳性且已出现转移或不可切除的乳腺癌患者，尤其是那些已经接受过多种治疗方案的患者。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

图卡替尼的基本信息

适应症和用途

图卡替尼是一种处方药，主要与其他药物联合使用，治疗HER2阳性且已出现转移或不可切除的乳腺癌患者。具体适应症包括：

• 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。
• 患者之前分别或联合接受过至少三种治疗方案，包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和一种基于紫杉醇的化疗。

此外，图卡替尼还被授予孤儿药资格，用于治疗携带脑转移瘤的乳腺癌患者。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或不可接受的毒性。具体的用药指导如下：

• 建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。
• 建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。
• 如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。
• 卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日两次口服，餐后30分钟内服用。

患者应严格按照医生的建议进行用药，不要自行调整剂量或停止用药。

副作用及处理

图卡替尼的主要副作用包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。其中，严重的副作用需要特别关注：

• 腹泻：图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并根据腹泻的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。
• 肝毒性：图卡替尼可引起严重的肝毒性。在图卡替尼开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征、根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

如果出现任何不适，患者应及时联系医生，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

包装完整性

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

图卡替尼的有效期为24个月，患者应在药品过期前使用完毕。

剂量调整

根据患者的病情和耐受性，医生可能会调整图卡替尼的剂量。常见的剂量调整包括：

• 如果出现严重腹泻，应暂时中断剂量，待症状缓解后再逐渐恢复剂量。
• 如果出现肝毒性，应暂时中断剂量，待肝功能恢复正常后再逐渐恢复剂量。
• 如果患者出现其他严重不良反应，医生可能会建议减少剂量或永久停用图卡替尼。

患者应定期进行血液检查和肝功能检查，以便医生及时了解患者的健康状况。

日常生活注意事项

在使用图卡替尼期间，患者应注意以下几点：

• 饮食与生活习惯：保持良好的饮食习惯，多吃富含蛋白质和维生素的食物，避免辛辣、油腻食物。保持充足的睡眠，避免过度劳累。
• 避孕措施：图卡替尼可能对胎儿造成伤害，建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。
• 监测与随访：定期进行血液检查、肝功能检查和影像学检查，监测疾病的进展情况。如有任何不适，应及时联系医生。

通过合理的用药和生活方式管理，患者可以更好地应对图卡替尼的副作用，提高治疗效果。