美替拉酮（Metyrapone），又称甲吡酮，是一种用于检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能及治疗肾上腺皮质肿瘤的药物。它通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）来阻止皮质醇的合成，从而提高血浆中的11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）水平。以下是关于美替拉酮的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项的详细说明。

作用与功效

作用机制

美替拉酮主要通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）来阻止皮质醇的合成。这种抑制作用导致皮质醇水平下降，进而刺激垂体释放更多的促肾上腺皮质激素（ACTH）。ACTH的增加又会促进肾上腺皮质合成11-去氧皮质醇，最终导致血浆中的11-去氧皮质醇和ACTH水平升高。这种效应可用于诊断肾上腺功能不全。

主要功效

美替拉酮的主要功效在于检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能和治疗肾上腺皮质肿瘤。具体应用包括：

• 诊断肾上腺功能不全：通过测量11-去氧皮质醇和ACTH水平来评估肾上腺功能。
• 治疗肾上腺皮质肿瘤：通过抑制皮质醇的合成，减轻肿瘤引起的症状。

美替拉酮的这些功效使其成为临床上重要的诊断和治疗工具。

用法用量

单剂量短效试验

美替拉酮的单剂量短效试验通常在门诊进行，用于测定单剂量美替拉酮后血浆11-去氧皮质醇和/或ACTH水平。作为预防措施，根据先前进行的检测结果怀疑肾上腺皮质功能不全的患者应住院过夜。

• 推荐剂量：成人和儿童患者中，推荐的单次剂量为30mg/kg（最多3g），在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。
• 采血时间：第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本。

血样采集后，对于急性肾上腺功能不全高危患者，可考虑使用预防性剂量的糖皮质激素。

服用后的解读

给药后约8小时，评估促肾上腺皮质激素（ACTH）和11-去氧皮质醇的值。正常值将取决于用于测定肾上腺皮质激素（ACTH）和11-去氧皮质醇水平的方法。11-去氧皮质醇升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。由于正常肾上腺皮质激素（ACTH）反应和异常肾上腺皮质激素（ACTH）反应之间存在重叠，单独肾上腺皮质激素（ACTH）反应不能用于区分健康个体和肾上腺功能不全患者。

副作用

常见副作用

美替拉酮可能引起一系列不良反应，包括但不限于：

• 低血压：患者可能会感到头晕或虚弱。
• 消化系统反应：如恶心、呕吐、腹部不适或疼痛。
• 神经系统反应：如头痛、头晕、镇静。
• 皮肤反应：如过敏性皮疹。
• 血液系统反应：如白细胞减少、贫血和/或血小板减少。

这些副作用在停药后通常会逐渐消失。

严重副作用

虽然罕见，但美替拉酮也可能引起一些严重的副作用，需要立即就医：

• 急性肾上腺功能不全：特别是在肾上腺分泌能力降低的患者中。
• 肝功能异常：定期监测肝功能是必要的。
• 肺部状况恶化：定期监测肺部状况也是必要的。

患者在使用美替拉酮时，应密切关注身体的任何不适，并及时与医生沟通。

用药注意事项

肾上腺功能不全

美替拉酮可引起肾上腺分泌能力降低的患者以及垂体功能不全的患者急性肾上腺功能不全。在怀疑肾上腺功能不全的情况下，应在医院密切监测下进行该测试。

• 评估肾上腺反应：在使用美替拉酮作为测试之前，应先证明肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。
• 监测甲状腺功能：在存在甲状腺功能减退或亢进的情况下，对美替拉酮试验的反应可能是不正常的。

如果肾上腺皮质或垂体前叶功能比测试结果显示的更严重受损，美替拉酮可能引发肾上腺功能不全。这可以通过给予适当剂量的皮质类固醇来纠正。

头晕和镇静

美替拉酮可能引起头晕和镇静。在这些影响过去之前，患者不应开车或操作机器。为了确保安全，建议患者在服药期间避免进行需要高度集中注意力的活动。

特殊人群用药

• 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。
• 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
• 老年患者：尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。
• 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

在使用美替拉酮时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。