卡帕塞替尼（Capivasertib），也称作Truqap，是一种新型的口服小分子AKT抑制剂，主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，特别是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物由英国阿斯利康公司研发，已在多个国家获得上市批准。

卡帕塞替尼的功效与适应症

主要功效

卡帕塞替尼通过抑制AKT信号通路的关键节点，有效阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号，从而达到治疗效果。临床研究表明，卡帕塞替尼在治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的HR+HER2-晚期乳腺癌患者中表现出显著的疗效。特别是在联合氟维司群（Fulvestrant）使用时，其疗效更为突出。

适应症

根据2023年12月更新的乳腺癌NCCN指南，卡帕塞替尼联合氟维司群被列为I级推荐，用于治疗PIK3CA/AKT1/PTEN突变的HR+HER2-晚期乳腺癌患者。这些患者通常在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案后出现进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。卡帕塞替尼的这一适应症不仅为这类患者提供了新的治疗选择，也为临床医生提供了更有效的治疗手段。

临床研究支持

多项临床试验结果显示，卡帕塞替尼在治疗上述特定类型的乳腺癌患者中表现出了显著的疗效。例如，一项名为CAPItello-291的III期临床试验，评估了卡帕塞替尼联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群在治疗HR+HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效。结果显示，卡帕塞替尼联合组的无进展生存期（PFS）显著延长，患者的客观缓解率（ORR）也有所提高。

用药注意事项

剂量和给药

在开始卡帕塞替尼治疗前，应根据肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN突变来选择合适的患者。卡帕塞替尼的标准剂量为每天两次，每次160毫克或200毫克，具体剂量需根据患者的具体情况由医生决定。治疗期间，应定期评估患者的空腹血糖（FPG）和糖化血红蛋白（HbA1c），以监测糖尿病相关风险。

常见不良反应

卡帕塞替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加和淋巴细胞减少。这些不良反应通常在治疗初期出现，且大多数为轻至中度。对于严重的不良反应，应及时调整治疗方案，必要时暂停或减少剂量。患者应密切监测自身的身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和治疗结束后一个月内使用有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和治疗结束后四个月内也应采取避孕措施。此外，轻度至中度肾功能损害和轻度肝功能损害的患者无需调整剂量，但应密切监测不良反应。严重肾功能损害和严重肝功能损害的患者应慎用卡帕塞替尼。