卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子-2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者的口服小分子激酶抑制剂。以下是卡帕塞替尼的用法用量及一些重要的用药注意事项。

卡帕塞替尼的用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物均可，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。卡帕塞替尼每周给药计划建议咨询医学顾问。如果病人在预定时间的4小时内漏服一剂，指示病人补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，指示患者跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，指示患者不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在使用卡帕塞替尼的过程中，可能会出现不良反应，需要进行剂量调整。不良反应的推荐减剂量应咨询医学顾问。对于强、中度CYP3A抑制剂的剂量调整，避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免与强CYP3A抑制剂合用，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。当与中度CYP3A抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每天口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

用药注意事项及日常管理

患者选择

卡帕塞替尼适用于存在以下一种或多种遗传改变的患者：PIK3CA/AKT1/PTEN。这些患者通常是hr阳性、her2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C(HbA1C)。

特殊人群用药

对于孕妇，动物实验结果显示卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议孕妇和女性生殖潜能者了解对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不应母乳喂养。对于具有生殖潜力的男性和女性，建议在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后的1个月内使用有效的避孕措施。男性患者则应在最后一次服药后的4个月内采取有效避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议用于儿童。对于老年人，卡帕塞替尼的疗效在≥65岁的患者和年轻患者之间没有显著差异。

肝肾功能损害患者的用药

对于轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）的患者，不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重（CLcr15~29mL/min）肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常（ULN）和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。中度（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）肝功能损害患者应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10×ULN和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。

通过上述详细的用法用量及注意事项，希望患者能够更好地理解和遵守医生的用药指导，确保治疗的安全性和有效性。