




恶拉戈利钠(Elagolix)是一种由艾伯维(Abbvie)与Neurocrine Biosciences共同研发的口服GnRH拮抗剂,主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体,最终降低血循环中性腺激素水平,从而减轻疼痛症状。
恶拉戈利钠的中文名称为恶拉戈利钠,英文名称为Elagolix,其他别称包括Orilissa和艾拉戈克钠。
恶拉戈利钠目前由港版原研药供应市场,规格为150mg*28片和200mg*56片两种,价格均为约2137美元一盒。该药物尚未在中国上市,未进入中国医保,市面上暂无仿制药。患者可通过正规医疗服务机构进行购买,务必注意甄别药品真伪,关注生产日期,避免购买假药劣药。
恶拉戈利钠最初由Neurocrine Biosciences研发,后全球范围的开发和商业化权利被授权给艾伯维。2017年11月,艾伯维向美国食品药品监督管理局(FDA)提交上市申请,并于2018年7月23日获得FDA批准上市,商品名为Orilissa。
恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。其主要作用机制是通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体,降低血循环中性腺激素水平,从而缓解疼痛症状。
在开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠,或在月经来潮后7天内开始服用。每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠,餐前餐后都可以。使用最低有效剂量,需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失,需限制使用时间。具体推荐剂量请咨询专业医生。
轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B)的女性推荐调整剂量为150mg,每日1次,治疗时限为6个月。重度肝功能损害(Child-Pugh C)的女性禁用恶拉戈利钠,因为其暴露量高出约7倍。
如漏服恶拉戈利钠,应立即在当天服用,然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示:150mg,每天1次:每天服用不超过1片;200mg,每天2次:每天服用不超过2片。
恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。若出现严重不良反应,请立即就医。
恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更大,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。考虑对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估,限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素D的效果尚未研究,但这种补充可能对所有患者均有益。
孕妇禁用恶拉戈利钠,如果在治疗期间发生妊娠,请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。老年人患者未观察到其他临床事项,需在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量,重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。
恶拉戈利钠对其他药物的潜在影响包括:
1. 细胞色素P450(CYP)3A的弱至中度诱导剂与恶拉戈利钠联合给药可能会降低CYP3A底物药物的血浆浓度。
2. CYP2C19的弱抑制剂与恶拉戈利钠联合给药可能会增加CYP2C19底物药物的血浆浓度。CYP2C19的弱抑制剂包括青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑等药物。
3. 外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)抑制剂与恶拉戈利钠联合给药可能会增加作为P-gp底物的药物的血浆浓度。P-gp抑制剂包括利托那韦(抗病毒)、奈非那韦(艾滋)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伊曲康唑(广谱抗真菌药)、环孢素a(自身免疫性疾病)、红霉素(抗化脓性链球菌及其他敏感细菌)、梅拉帕米(心绞痛、降压、心律失常)、奎尼丁(房颤或房扑后治疗)、他克莫司(抗排异和自身免疫疾病)、胺碘酮(抗心律失常)等药物。
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