吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种用于治疗套细胞淋巴瘤的抗癌药物。它通过结合和抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）来抑制 B 细胞淋巴细胞的增殖和存活。吡托布鲁替尼是一种第三代 BTK 抑制剂，具有非共价、可逆的抑制特性，使其在治疗复发性和难治性 B 细胞恶性肿瘤方面表现出显著的疗效。

吡托布鲁替尼的基本信息

药物特点

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种口服靶向治疗药物，属于第三代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。与传统的 BTK 抑制剂不同，吡托布鲁替尼通过非共价、可逆的方式抑制 BTK 的活性，从而阻断 B 细胞信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这种独特的机制使得吡托布鲁替尼在治疗已经对其他 BTK 抑制剂耐药的患者时，仍然能够发挥有效的治疗作用。

适应症

吡托布鲁替尼主要用于治疗以下疾病：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于至少接受过两种系统疗法（包括 BTK 抑制剂）的复发性或难治性 MCL 成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于至少接受过两种治疗（包括一种 BTK 抑制剂和一种 BCL-2 抑剂）的复发性或难治性 CLL/SLL 成年患者。

吡托布鲁替尼的适应症还包括其他类型的 B 细胞恶性肿瘤，具体适应症可能因地区和国家的监管批准而有所不同。

药代动力学

吡托布鲁替尼的药代动力学特征已经在健康受试者和癌症患者中进行了详细研究。单次口服 300 mg 至 800 mg 和每日一次口服 25 mg 至 300 mg 后，吡托布鲁替尼的暴露量（AUC）和最大血药浓度（Cmax）成比例增加。这表明吡托布鲁替尼的吸收和代谢具有线性关系，有助于医生更好地调整剂量，以达到最佳治疗效果。

用药注意事项

感染风险

接受吡托布鲁替尼治疗的患者感染风险增加，包括机会性感染。建议对高风险患者进行预防措施，如接种疫苗和使用抗菌药物。监测患者的感染体征和症状，及时评估并进行适当治疗。根据感染的严重程度，可能需要减少剂量、暂时停药或永久停药。

出血风险

吡托布鲁替尼可能导致严重的出血事件，包括胃肠道出血和中枢神经系统出血。在接受治疗的 593 名患者中，有 3% 出现大出血（3 级或以上出血或任何中枢神经系统出血），0.3% 的患者出现致命性出血。17% 的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。医生应密切监测患者的出血迹象，并根据情况调整治疗方案。

血细胞减少症

吡托布鲁替尼可能导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。定期检查血液指标，以便及时发现并处理这些问题。如果出现严重的血细胞减少，可能需要调整剂量或暂停治疗。

心律失常

接受吡托布鲁替尼治疗的患者报告了心律失常，包括房颤和房扑。在临床试验的 593 名患者中，3.2% 的患者报告了房颤或房扑，1.5% 的患者报告了 3 级或 4 级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为 0.5%。患有心脏病风险因素（如高血压）或既往心律失常的患者风险可能会增加。监测心律失常的体征和症状（如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难），并进行适当处理。根据严重程度，可能需要减少剂量、暂时停药或永久停药。

特殊人群用药

对于严重肾功能损害（肾小球滤过率 15-29 mL/min）的患者，吡托布鲁替尼的暴露量会增加，应减少剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。肝功能损害患者不建议调整剂量，或者具体剂量请咨询专业医生。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与 CYP3A 强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂，如果不可避免，需减少吡托布鲁替尼的剂量。吡托布鲁替尼与强或中度 CYP3A 诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量，降低疗效。避免与强或中度 CYP3A 诱导剂同时使用，如果不可避免，需增加吡托布鲁替尼的剂量。

贮存方法

将吡托布鲁替尼片剂储存在 20°C 至 25°C 的室温下；允许在 15°C 和 30°C 之间偏移。确保药品远离儿童和宠物，避免潮湿和高温环境。

常见不良反应

吡托布鲁替尼最常见的不良反应（≥ 20%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3 级或 4 级实验室异常（≥ 10%）包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。医生应密切监测患者的不良反应，及时调整治疗方案。

价格信息

目前市场上有仿制药供应，老挝卢修斯版仿制药的价格约为 370 美元一盒（50 mg * 30 片）。患者可以通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，确保生产日期，避免购买假药劣药。