恶拉戈利钠（Orilissa, elagolix）是一种口服的GnRH受体拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物于2018年7月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Orilissa。以下是关于恶拉戈利钠的详细用药说明和注意事项。

恶拉戈利钠的用药说明

重要给药信息

1. **开始服用时间**：在开始服用恶拉戈利钠前，需排除妊娠，或在月经来潮后的7天内开始服用。这是为了确保药物不会对早期妊娠产生不良影响。

2. **服用时间**：每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠，餐前餐后都可以。保持规律的服药时间有助于维持稳定的血药浓度。

3. **剂量调整**：使用最低有效剂量，需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。具体的推荐剂量请咨询专业医生。

4. **使用时间**：由于恶拉戈利钠会导致骨质流失，需限制使用时间。具体推荐剂量和使用时间请遵循医生的建议。

漏服剂量

如果漏服了恶拉戈利钠，应立即在当天补服，然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示：

• 150mg，每天1次：每天服用不超过1片。
• 200mg，每天2次：每天服用不超过2片。

漏服剂量的及时补服有助于维持药物的治疗效果。

药物相互作用

1. **P-gp抑制剂或诱导剂**：同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。

2. **CYP3A抑制剂和诱导剂**：恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。强效CYP3A抑制剂和诱导剂的使用会影响恶拉戈利钠的血浆浓度，从而影响治疗效果。具体用药建议请咨询医生。

恶拉戈利钠的用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。

对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者，建议进行骨密度评估，并限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，应进行妊娠测试，如果确认怀孕，则停用恶拉戈利钠。

定期监测月经出血模式的变化，并与医生保持沟通，有助于及时发现和处理任何异常情况。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高，有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率高于无此类病史的受试者。

因此，需及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给精神卫生专业人员。患者出现自杀意念和行为应立即就医，重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的3倍。使用最低有效剂量的恶拉戈利钠，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。

及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。定期进行肝功能检查，有助于及早发现和处理肝功能异常。

特殊人群用药

1. **孕妇及哺乳期妇女**：孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。

2. **儿科患者**：儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

3. **老年人患者**：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

4. **肝损害患者**：轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

药物存储和有效期

恶拉戈利钠的储存温度为2°C至30°C。如果有回收渠道，请通过回收方式处理未使用的药物，切勿冲入马桶。恶拉戈利钠的有效期为24个月。

正确存储药物可以保证其效力和安全性，避免因存储不当导致药物失效或变质。