恶拉戈利钠（Orilissa）是一种口服的GnRH受体拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物于2018年7月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。以下是关于恶拉戈利钠的说明书、医保、价格、疗效和副作用的详细信息。

恶拉戈利钠（Orilissa）说明书

基本信息

恶拉戈利钠最初由Neurocrine Biosciences研发，后全球范围的开发和商业化权利被授权给艾伯维。目前，恶拉戈利钠尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也没有仿制药。患者需通过正规的医疗服务机构购买。

规格和价格

港版原研药规格为150mg*28片和200mg*56片两种，价格均为2137美元一盒。患者在购买时需注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买到假药或劣药。

适应症

恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。其主要通过作用于GnRHR（促性腺激素释放激素受体）来发挥药效。

给药信息

开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后7天内开始服用。每天大约在同一时间服用，餐前餐后都可以。使用最低有效剂量，需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失，需限制使用时间。具体推荐剂量请咨询专业医生。

不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括：潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。其中，骨质流失是一个重要的不良反应，恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。

用药注意事项

肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-Pugh A）的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B）的女性推荐调整剂量为150mg，每日1次，治疗时限为6个月，不建议使用200mg，每日2次。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的女性禁止使用恶拉戈利钠。

药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，则进行妊娠测试，如果确认怀孕，则停用恶拉戈利钠。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高。有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率高于无此类病史的受试者。因此需及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的3倍。使用最低有效剂量的恶拉戈利钠，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

漏服剂量

如漏服的恶拉戈利钠，应立即在当天服用，然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示：150mg，每天1次：每天服用不超过1片。200mg，每天2次：每天服用不超过2片。

贮存方法

恶拉戈利钠的储存温度为2°C至30°C。如果有回收渠道，请通过回收方式处理未使用的药物，切勿冲入马桶。

有效期

恶拉戈利钠的有效期为24个月。

药代动力学

恶拉戈利钠的主要代谢途径为肝代谢，末期消除半衰期为4-6小时。