吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），也被称为LOXO-305，是一种新型的激酶抑制剂，主要针对BTK（Bruton's酪氨酸激酶）进行作用。这种药物主要用于治疗复发性或难治性的套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

吡托布鲁替尼说明书

吡托布鲁替尼是一种口服片剂，推荐剂量为200 mg，每日一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。以下是详细的用药说明：

剂型与规格

吡托布鲁替尼有两种规格的片剂：
- 50毫克：蓝色，三角形状，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 50”，另一面凹刻“6902”。
- 100毫克：蓝色，圆形，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 100”，另一面凹刻“7026”。
患者应按照医生的指导正确使用药物。

用法与用量

推荐剂量为200 mg，每日一次，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。如果漏服一剂超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。患者应每天在同一时间服用吡托布鲁替尼，以保持稳定的血药浓度。

不良反应

最常见的不良反应（≥ 20%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3级或4级实验室异常（≥ 10%）包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时向医生报告。

用药注意事项

为了确保患者安全有效地使用吡托布鲁替尼，以下是一些重要的用药注意事项：

感染风险

患者在使用吡托布鲁替尼期间，感染风险可能增加，包括机会性感染。建议进行预防措施，如接种疫苗和抗菌预防。医生应定期监测患者的感染体征和症状，并及时进行评估和治疗。根据严重程度，可能需要减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。

出血风险

吡托布鲁替尼可能导致严重出血，包括胃肠道出血。在接受治疗的593名患者中，3%出现大出血（定义为3级或以上出血或任何中枢神经系统出血），0.3%的患者出现致命性出血。17%的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。患者应避免使用抗凝血药物，并密切监测出血迹象。

心脏问题

吡托布鲁替尼的使用者报告了心律失常，包括房颤和房扑。在临床试验的593名患者中，3.2%的患者报告了房颤或房扑，1.5%的患者报告了3级或4级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为0.5%。患者应定期监测心律失常的体征和症状，并根据严重程度调整用药。

特殊人群用药

孕妇、哺乳期女性、具有生殖潜力的女性和老年人使用吡托布鲁替尼时需特别注意。
- 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼可能对胎儿造成伤害，建议在用药前咨询专业医生。
- 哺乳期女性：不建议在使用吡托布鲁替尼期间进行母乳喂养，因为药物可能通过母乳传递给婴儿。
- 具有生殖潜力的女性：建议在用药期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
- 老年人：65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高，需谨慎使用。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与某些药物可能存在相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
- 强CYP3A抑制剂：应避免同时使用，否则需减少吡托布鲁替尼的剂量。
- 中度CYP3A抑制剂：若无法避免同时使用，需增加吡托布鲁替尼的剂量。
- 强或中度CYP3A诱导剂：应避免同时使用，否则需减少吡托布鲁替尼的剂量。
患者在使用吡托布鲁替尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

医保与价格

吡托布鲁替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保。目前市面上有仿制药可供选择。老挝卢修斯版仿制药的价格为370美元一盒，每盒包含50 mg * 30片。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物，但需注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

疗效

吡托布鲁替尼在临床上表现出良好的疗效，尤其对于那些对既往BTK抑制剂耐药、疾病进展或不耐受的患者。该药物能够克服BTK活化导致的耐药性问题，显示出较好的疗效。根据临床试验数据，吡托布鲁替尼的选择性更强，大约是既往BTK抑制剂选择性的两倍，能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

通过上述信息，患者和医生可以更好地了解吡托布鲁替尼的使用方法、注意事项、医保情况、价格和疗效，从而做出更合理的治疗决策。