埃拉菲布拉诺（Elafibranor），商品名为Iqirvo，是由Ipsen Biopharmaceuticals, Inc.研发的一种每日一次的口服片剂。这种药物主要成分为Elafibranor，被广泛应用于治疗对熊去氧胆酸（UDCA）反应不佳的成年原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者。PBC是一种慢性进行性疾病，主要影响肝脏中的小胆管，导致肝功能逐渐受损。Elafibranor通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）来发挥其治疗作用，PPAR是一组控制脂质和葡萄糖代谢的受体家族。

作用机制

激活PPAR受体

Elafibranor的主要作用机制在于其能够激活PPARα和PPARδ受体。PPARα主要在肝脏中表达，参与脂质代谢的调节，有助于降低血清中的甘油三酯水平。PPARδ则在多个组织中表达，包括脂肪组织和肌肉，参与能量代谢和炎症反应的调节。通过激活这些受体，Elafibranor能够改善脂质代谢和炎症状态，从而减轻PBC患者的症状和延缓疾病进展。

改善脂质代谢

研究表明，Elafibranor能够显著降低血清中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。这些变化有助于减少动脉粥样硬化的风险，进一步保护心血管系统。此外，Elafibranor还能够改善胰岛素敏感性，对糖尿病患者尤其有益。

抗炎作用

Elafibranor的抗炎作用主要通过激活PPARδ受体来实现。PPARδ受体的激活能够抑制核因子κB（NF-κB）的活性，从而减少炎症介质的产生。这一机制有助于减轻PBC患者的肝脏炎症，减少纤维化的发展，从而延缓疾病的进展。

用药注意事项

肌痛和肌病

在接受Elafibranor治疗的患者中，有报道出现肌痛和肌病的情况。在开始治疗前，医生应评估患者的肌痛和肌病状况。治疗期间，建议定期监测患者的肌肉症状，特别是对于那些出现肌肉疼痛或肌病新发作或恶化的患者。如果出现严重肌肉症状，如肌肉疼痛、无力或肿胀，应立即停药并咨询医生。

骨折风险

研究发现，接受Elafibranor治疗的患者中有6%发生骨折，高于未接受治疗的对照组。因此，医生在开具Elafibranor处方时应考虑患者的骨折风险，并根据当前的护理标准监测患者的骨健康。建议患者保持适当的钙和维生素D摄入，以维持骨骼健康。

对胎儿的影响

孕妇在使用Elafib兰诺时应格外谨慎，因为该药物可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在开始治疗前应确认未怀孕，并在治疗期间及治疗结束后3周内使用有效的非激素类避孕方法。如果患者在治疗期间怀孕，应立即告知医生，以便采取适当的措施。

价格与购买渠道

目前，Elafibranor尚未在中国上市，也没有进入中国医保目录。患者如需使用该药物，可能需要通过自费或其他途径购买。益普生制药公司生产的原研药规格为80mg*30粒，价格约为8391美元一盒。患者在购买时应选择正规渠道，避免购买假冒伪劣产品，保障用药安全。