




阿普斯特(Apremilast)是一种口服药物,主要用于治疗成人中度至重度银屑病和关节炎。它通过抑制磷酸二酯酶4(PDE4)的活性,减少炎症反应,从而缓解疾病症状。本文将详细介绍阿普斯特的用法用量及注意事项。
为了减轻与初始治疗相关的胃肠道症状,阿普斯特的推荐初始剂量需要逐渐增加。从第1天到第5天,患者应按照以下剂量逐步增加:
- 第1天:10mg,每日两次
- 第2天:10mg,每日三次
- 第3天:20mg,每日两次
- 第4天:20mg,每日三次
- 第5天:30mg,每日两次
在5天的滴定期后,推荐的维持剂量为30mg,每日两次,从第6天开始口服。这种逐渐增加的剂量方案有助于减轻胃肠道不适,提高患者的耐受性。
对于重度肾功能损害的患者(肌酐清除率低于30mL/min),推荐剂量应调整为30mg,每日一次。轻度或中度肾功能损害的患者则无需调整剂量。
老年人(65岁及以上)应密切监测,因为他们在治疗初期更容易出现血容量不足或重度腹泻、恶心和呕吐等并发症。如果有任何严重的不良反应,应及时调整治剂量或暂停用药。
阿普斯特可以在不考虑进餐的情况下服用,不要压碎、分裂或咀嚼片剂。如果忘记服药,应在记起时立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一次剂量,切勿加倍服用。
阿普斯特在上市后监测期间曾报告过超敏反应,包括血管性水肿和过敏性反应。因此,避免在已知对阿普斯特或制剂中任何辅料过敏的患者中使用该药物。如果在治疗期间出现严重超敏反应的症状,请立即停用阿普斯特并进行适当的治疗。
使用阿普斯特可能导致严重腹泻、恶心和呕吐,这些不良反应多发生在治疗的最初几周内。65岁或以上的患者和服用可导致血容量不足或低血压药物的患者,发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险较高。如有必要,可以减少剂量或暂停用药,以缓解这些症状。
当阿普斯特与强效CYP450诱导剂(如利福平)联合使用时,阿普斯特的暴露量会显著降低,可能导致药效丧失。因此,不建议阿普斯特与细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平)联合使用。
阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关。在有抑郁症和/或自杀想法或行为史的患者使用阿普斯特前,开具处方的医生应仔细权衡阿普斯特治疗的风险和益处。应告知患者及其护理人员和家属注意抑郁症症状的出现或恶化,如果出现这些变化,应及时联系医疗保健人员。
接受阿普斯特治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因或临床显著的体重减轻,应评估体重减轻情况,并考虑停用阿普斯特。
对于孕妇,应告知其服用阿普斯特有胎儿流产的潜在风险。有生殖能力的女性应考虑做好妊娠计划和避孕。对于哺乳期女性,母乳喂养对婴幼儿发育和健康的益处应与母亲对阿普斯特的临床需求,以及阿普斯特或潜在母体状况对母乳喂养婴幼儿的所有潜在不利影响一并考虑。
通过以上详细的用法用量和注意事项,患者可以更好地了解如何安全有效地使用阿普斯特,从而达到最佳的治疗效果。
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