Momelotinib（莫洛替尼），也称为OJJAARA，是一种口服的小分子药物，主要用于治疗骨髓纤维化伴贫血的患者。该药物通过抑制JAK1、JAK2和激活素a受体1型（ACVR1）的活性，有效改善患者的贫血症状。以下是关于莫洛替尼的详细用法用量和注意事项。

莫洛替尼的用法用量

推荐剂量

莫洛替尼的推荐剂量为每天200毫克（mg），口服一次。患者可以在餐前或餐后30分钟内服用，但建议在饭后服用，以提高吸收率。药片应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天按时服用下一剂预定剂量，不要在同一天内补服漏掉的剂量。

肝损伤患者的剂量调整

对于严重肝功能损害的患者（Child-Pugh Class C），推荐的起始剂量为150毫克，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害的患者（Child-Pugh A或B）不建议调整剂量。在开始使用莫洛替尼治疗之前，医生会评估患者的肝功能情况，并根据具体情况调整治疗方案。

不良反应的剂量调整

如果患者无法耐受每日一次100毫克的剂量，应停用莫洛替尼。在治疗过程中，如果出现严重的不良反应，如血小板减少、中性粒细胞减少或肝毒性，医生可能会调整剂量或暂停治疗，直至症状缓解。

用药注意事项

实验室安全监察

在开始使用莫洛替尼治疗之前，以及治疗期间，患者需要定期进行以下血液检查：血小板全血细胞计数（CBC）和肝功能检查。这些检查有助于及时发现并处理潜在的不良反应，确保治疗的安全性和有效性。

特殊人群用药

孕妇：目前关于孕妇使用莫洛替尼的数据不足，无法确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。莫洛替尼在低于预期暴露量时可能导致胚胎-胎儿毒性。因此，除非对母亲的预期益处明显超过对胎儿的潜在风险，否则不建议在怀孕期间使用莫洛替尼。

哺乳期妇女：目前尚无关于母乳中是否存在莫洛替尼或其代谢物的数据，因此不建议在使用莫洛替尼治疗期间及最后一次给药后至少一周内进行母乳喂养。

药物相互作用

莫洛替尼是有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/B3的底物，与OATP1B1/B3抑制剂合用可能会增加莫洛替尼的最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC），从而增加不良反应的风险。因此，医生会监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼的剂量。

莫洛替尼还是一种乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，可能增加BCRP底物的暴露，从而增加不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时，瑞舒伐他汀（BCRP底物）的起始剂量应为5毫克，每日一次，不要超过10毫克。

日常生活注意事项

感染风险：接受莫洛替尼治疗的患者有较高的感染风险，包括细菌和病毒感染。如果患者出现感染症状，应及时就医。在活动性感染消退之前，应延迟开始使用莫洛替尼治疗。

血小板减少和中性粒细胞减少：莫洛替尼可能导致血小板减少和中性粒细胞减少。患者应定期监测血小板计数和中性粒细胞计数，以便及时调整治疗方案。

肝毒性：使用莫洛替尼的患者应定期监测肝功能，特别是在治疗开始后的前6个月内。如果出现无法控制的急性或慢性肝病，应延迟开始治疗，直至病因明确并按临床指示进行治疗。

心血管事件

使用莫洛替尼的患者可能面临主要不良心血管事件（MACE）的风险，特别是当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者。医生会在开始或继续使用莫洛替尼治疗前，评估个体患者的获益和风险，并告知患者严重心血管事件的症状及应对措施。