博舒替尼（Bosutinib），又称依尼舒，是一种重要的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+ CML）。这种药物通过抑制Bcr-Abl和Src激酶，有效地控制病情发展。博舒替尼自2012年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市以来，已经成为治疗慢性髓细胞性白血病的重要选择之一。

博舒替尼（Bosutinib）的作用机制和适应症

作用机制

博舒替尼（Bosutinib）是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要针对Bcr-Abl和Src家族激酶。Bcr-Abl激酶是慢性髓细胞性白血病（Ph+ CML）的关键驱动因素，而Src家族激酶则参与多种细胞信号传导途径。通过抑制这些激酶，博舒替尼能够有效阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

博舒替尼（Bosutinib）适用于治疗以下几种情况：

• 新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）患者。
• 对先前治疗有耐药性或不耐受性的慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）患者。

剂量和用法

博舒替尼（Bosutinib）的推荐剂量如下：

• 新诊断的慢性期（CP）Ph+ CML患者：400mg，每日一次，随餐服用。
• 对先前治疗有耐药性或不耐受性的慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+ CML患者：500mg，每日一次，随餐服用。

患者应整片吞下药片，不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项和日常管理

胃肠道毒性

博舒替尼（Bosutinib）治疗过程中可能会出现胃肠道毒性，包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。建议患者使用标准护理监测和管理这些症状，如使用止泻药、止吐药和补液。如果症状严重，必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

骨髓抑制

博舒替尼（Bosutinib）可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如果出现严重的骨髓抑制，必要时应停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼（Bosutinib）可引起血清转氨酶（ALT和AST）升高。治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼（Bosutinib）可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比，先前接受过治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高，并且在年龄较大或有危险因素（如既往心力衰竭病史）的患者中更常见。建议定期监测患者的心脏功能，必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼（Bosutinib）患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理这些症状。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

药物相互作用

避免与博舒替尼同时使用强CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。博舒替尼是CYP3A底物，与强效CYP3A诱导剂合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，可能降低其疗效。作为PPI的替代品，建议使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。

通过合理使用博舒替尼（Bosutinib）并注意上述注意事项，患者可以更安全地接受治疗，有效控制病情。如有任何疑问或不适，应及时咨询医疗专业人员。