阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物，其主要作用是阻断雄激素受体，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍阿帕鲁胺的用药指南，包括推荐剂量、替代给药方法、剂量调整、以及用药注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

阿帕鲁胺的用药指南

推荐剂量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240毫克，每日口服一次。该药物为薄膜包衣片，颜色从微黄色至灰绿色不等，长方形，一面刻有“AR60”字样。患者应整片吞服，不得压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可在饭前或饭后服用。在使用阿帕鲁胺的同时，患者还需接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

• 与苹果酱混合：将60毫克的阿帕鲁胺片剂与4盎司（120毫升）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。等待15分钟后搅拌混合物，再等待15分钟并再次搅拌，直到片剂完全分散。用勺子将混合物立即咽下，并用2盎司（60毫升）的水冲洗容器，立即饮用内含物，再次用2盎司（60毫升）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。制备后的混合物应在一小时内使用完毕，不得储存。
• 与非碳酸水混合：将240毫克的阿帕鲁胺片剂放入杯中，加入约2茶匙（10毫升）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待2分钟，直至药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30毫升）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌后立即吞下混合物。用足够的水冲洗杯子，确保摄入全部剂量，并立即饮用。不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺。
• 通过鼻饲管给药：将240毫克的阿帕鲁胺片剂放入注射器筒中，使用至少20毫升的注射器，并向其中抽取10毫升非碳酸水。等待10分钟后用力摇晃，使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，直至无残留药片。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善至1级或原始级别时，可考虑以相同剂量或减少剂量（180毫克或120毫克）恢复阿帕鲁胺的使用。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，需定期监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。建议优化患者的心血管风险因素管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。

骨折的风险

阿帕鲁胺治疗期间，患者可能发生骨折。应对患者的骨折风险进行评估，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

跌倒的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。因此，应评估患者的跌倒风险，并采取相应措施预防跌倒。

癫痫发作

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能出现癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，应永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺的癫痫发作。建议患者在接受阿帕鲁胺治疗时注意癫痫发作的风险，避免参与任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，已报告严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。应监测患者SCAR的发展，告知患者SCAR的体征和症状（如发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑SCAR，应中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因，并建议咨询皮肤科医生。若确认SCAR或其他4级皮肤反应，则应永久停用阿帕鲁胺。

阿帕鲁胺的正确使用和注意事项对于保证治疗效果和患者安全至关重要。希望本文提供的用药指南能帮助患者更好地理解和使用阿帕鲁胺，提高治疗效果，减少不良反应。