戈沙托珠单抗（拓达维），英文名称为 Trodelvy，是一种靶向细胞毒性剂，适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。本文将详细介绍戈沙托珠单抗的说明书、医保、价格、疗效和副作用。

说明书

基本信息

戈沙托珠单抗由 Gilead Sciences, Inc. 生产，其主要成分为 Sacituzumab Govitecan。该药物已在中国上市，并已进入中国医保，市面上目前没有仿制药。

适应症

戈沙托珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。其适应靶点为 Trop-2。

用法用量

戈沙托珠单抗的推荐剂量为 10mg/kg，在 21天周期的第 1天和第 8天通过静脉输注。首次输注应超过 3小时，并在输注期间及之后至少 30分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在 1-2小时内完成。继续治疗直到疾病进展或毒性不可接受，且每次剂量不得超过 10mg/kg。

不良反应

最常见的不良反应（发生率 > 25%）包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

医保、价格、疗效和副作用

医保信息

戈沙托珠单抗已经在中国上市，并已进入中国医保，大大减轻了患者的经济负担。

价格

德国版戈沙托珠单抗的价格为每盒约 2177 美元，三盒起购则每盒约为 2094 美元。价格可能会因市场波动和购买渠道的不同而有所变化。

疗效

戈沙托珠单抗在 Cmax 和 AUC0-168 两个关键药代动力学参数上均显著高于 FreeSN-38，显示出更强的血清浓度和暴露量。同时，其参数变异度（CV%）相对较低，表明药代动力学特性更为稳定。临床试验结果显示，戈沙托珠单抗能够显著延长患者的生存期，并提高生活质量。

副作用管理

戈沙托珠单抗可能导致严重的中性粒细胞减少症，若患者在第 1 天中性粒细胞绝对计数低于 1500/mm³ 或第 8 天低于 1000/mm³，应停用戈沙托珠单抗，并根据需要使用 G-CSF 进行调整。此外，戈沙托珠单抗可能引起严重腹泻，若发生 3-4 级腹泻，应暂停治疗，直到症状缓解至 1 级。治疗期间，评估是否有感染源，必要时使用洛哌丁胺。

用药注意事项

特殊人群用药

戈沙托珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性，建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后 6 个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次戈沙托珠单抗给药后 1 个月内不要母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在治疗期间和最后一次注射后 6 个月内应使用有效的避孕措施。戈沙托珠单抗的安全性和有效性尚未在儿科患者中确定。65 岁或以上的患者因不良反应而停药的比率较高，但未观察到总体有效性差异。

药物相互作用

避免与 UGT1A1 抑制剂或诱导剂同时使用戈沙托珠单抗，以免影响 SN-38 的暴露，增加不良反应的风险。对于 UGT1A1 活性降低的患者，可能增加不良反应的风险，需密切监测并根据临床反应调整治疗。

贮存方法

将样品瓶存放在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中，并放入原纸箱中避光保存，直至复溶。不要冻结。戈沙托珠单抗的有效期为 36 个月。