戈沙托珠单抗（Sacituzumab Govitecan），商品名为拓达维（Trodelvy），是一种靶向Trop-2的抗体偶联药物，主要用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。以下是戈沙托珠单抗的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细说明。

作用与功效

戈沙托珠单抗通过靶向Trop-2受体，将细胞毒性药物SN-38递送到肿瘤细胞内部，从而发挥抗癌作用。该药物在Cmax和AUC0-168两个关键药代动力学参数上均显著高于Free SN-38，显示出更强的血清浓度和暴露量，同时药代动力学特性更为稳定。

主要功效

戈沙托珠单抗的主要功效在于其能够有效治疗既往接受过多种治疗的三阴性乳腺癌患者。临床研究表明，该药物能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高患者的生活质量。

适用人群

戈沙托珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成年患者。患者在接受治疗前应进行详细的病史和体检，以确认是否适合使用该药物。

用法用量与副作用

戈沙托珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，在21天周期的第1天和第8天通过静脉输注。首次输注应超过3小时，并在输注期间及之后至少30分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在1-2小时内完成。治疗应持续到疾病进展或毒性不可接受。

术前预处理

建议在输注前使用退热药、H1和H2受体拮抗剂进行预处理，并针对有过输注反应的患者使用皮质类固醇。推荐采用联合药物方案，如地塞米松配合5-HT3受体拮抗剂。

不良反应的剂量调整

出现输注相关反应时，应减慢或暂停输注速度，对于危及生命的反应，应停止治疗。具体的剂量调整信息请咨询医生。

常见副作用

最常见的不良反应（发生率>25%）包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

用药注意事项

在使用戈沙托珠单抗时，应注意以下事项，以保证患者的安全和疗效。

中性粒细胞减少症

戈沙妥珠单抗可能导致严重的中性粒细胞减少症，甚至危及生命。若患者在第1天中性粒细胞绝对计数低于1500/mm³或第8天低于1000/mm³，应停用戈沙妥珠单抗，并根据需要使用G-CSF进行调整。

腹泻

戈沙妥珠单抗可能引起严重腹泻。若发生3-4级腹泻，应暂停治疗，直到症状缓解至1级。治疗期间，评估是否有感染源，必要时使用洛哌丁胺。

过敏反应和输液反应

该药物可能引起过敏反应，严重的症状包括心脏骤停、低血压、喘息等。建议进行输液反应预处理，并在输注期间和后至少30分钟内观察患者。

特殊人群用药

戈沙妥珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性。建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后6个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次戈沙妥珠单抗给药后1个月内不要母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性患者在接受药物治疗期间和最后一次注射后6个月内使用有效的避孕措施。戈沙妥珠单抗的安全性和有效性尚未在儿科患者中确定。与年轻患者（3%）相比，65岁或以上的患者（14%）因不良反应而停药的比率更高，尚未观察到总体有效性差异。对轻度肝功能损害患者施用戈沙妥珠单抗时，无需调整起始剂量。戈沙妥珠单抗在中度或重度肝功能损害患者中的安全性尚未确定。

药物相互作用

避免与UGT1A1抑制剂或诱导剂同时使用戈沙妥珠单抗，以免影响SN-38的暴露，增加不良反应的风险。

贮存方法

将样品瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，并放入原纸箱中避光保存，直至复溶。不要冻结。戈沙妥珠单抗的有效期为36个月。

戈沙妥珠单抗（Sacituzumab Govitecan）作为一种创新的抗体偶联药物，为三阴性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意用药安全，以最大限度地发挥药物的疗效。