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阿培利司(Alpelisib)的功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-18

阿培利司(Alpelisib)是一种靶向药物,属于磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,特别针对PI3Kα亚型。这种药物主要应用于治疗携带PIK3CA基因突变的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司与内分泌治疗药物氟维司群联合使用,可以显著提高患者的无进展生存期(PFS)。以下是阿培利司的具体功效及其用药注意事项。

阿培利司的功效

1. 抑制PI3K信号通路

阿培利司的主要作用机制是通过抑制PI3K信号通路,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。PI3K信号通路在多种癌症中过度活跃,尤其是在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中。阿培利司能够选择性地抑制PI3Kα亚型,减少肿瘤细胞的存活和扩散。

2. 提高无进展生存期

临床研究表明,阿培利司与氟维司群联合使用,可以显著提高患者的无进展生存期。在一项名为SOLAR-1的研究中,341名携带PIK3CA基因突变的患者接受了阿培利司与氟维司群的联合治疗,结果显示,这些患者的中位无进展生存期(PFS)达到了11个月,而仅接受氟维司群治疗的患者仅为5.7个月。这表明阿培利司与氟维司群的联合治疗具有明显的疗效优势。

3. 改善生活质量

除了延长无进展生存期,阿培利司还能改善患者的生活质量。由于肿瘤的控制更加有效,患者的症状减轻,生活质量得到显著提升。这对于晚期或转移性乳腺癌患者来说尤为重要,因为他们往往面临着身体和心理上的双重压力。

总之,阿培利司作为一种靶向药物,通过抑制PI3K信号通路,显著提高了携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者的无进展生存期,并改善了他们的生活质量。这对于这类患者的治疗带来了新的希望。

用药注意事项

1. 用药前的评估

在开始阿培利司治疗之前,医生会对患者进行全面的评估,包括基因检测以确认是否携带PIK3CA基因突变。此外,还需要评估患者的肾功能和肝功能,因为这些因素可能会影响药物的代谢和疗效。

2. 用药剂量和频率

阿培利司的推荐剂量为每日一次,每次300毫克,与食物同服。患者应严格按照医生的指导进行用药,不得自行调整剂量或停药。如果错过一次剂量,应在发现后尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂。

3. 注意药物相互作用

阿培利司与某些药物可能存在相互作用,特别是CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂。强CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英等可能会降低阿培利司的血药浓度,从而影响疗效。BCRP抑制剂如环孢素、伊立替康等可能会增加阿培利司的血药浓度,增加毒性风险。因此,患者在使用阿培利司期间应避免与这些药物合用,或在医生指导下调整剂量。

阿培利司在治疗携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中显示出显著的疗效,但在使用过程中需要注意用药前的评估、正确的用药剂量和频率,以及避免药物相互作用。遵循医生的指导,定期进行随访和监测,有助于最大化药物的治疗效果并减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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