他泽司他（Tazemetostat），也称为 TAZVERIK 或达唯珂，是一种用于治疗特定类型癌症的新型药物。该药物主要针对复发或难治性滤泡性淋巴瘤和不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的作用机制、用法用量及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

他泽司他的作用机制及功效

作用机制

他泽司他是一种选择性抑制剂，主要针对甲基转移酶 EZH2 和部分 EZH2 功能获得性突变（如 Y646X、A682G 和 A692V）。EZH2 是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达。在某些癌症中，EZH2 的异常激活会导致基因表达失调，从而促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过抑制 EZH2 的活性，恢复正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤的生长。

适应症

他泽司他主要用于以下两种适应症：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：适用于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性，且既往至少接受过 2 种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
• 上皮样肉瘤：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

在临床试验中，他泽司他已经显示出能够有效减小肿瘤体积并延长无进展生存期，为患者带来了新的希望。

治疗效果

他泽司他在多个临床试验中表现出了显著的疗效。对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，他泽司他能够显著提高缓解率和延长无进展生存期。对于上皮样肉瘤患者，他泽司他也能有效减小肿瘤体积，改善患者的生活质量。然而，每位患者的具体情况不同，治疗效果可能有所差异，因此患者应在医生的指导下使用该药物。

他泽司他的用法用量及注意事项

用法用量

他泽司他的推荐剂量为 800mg，每日两次，口服。患者可以随餐或空腹服用，整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，应按原定计划继续服用下一剂。

在使用他泽司他时，应注意以下几点：

• 药物相互作用：与强效和中度 CYP3A 抑制剂合用时，需要调整药物剂量。
• 肝功能监测：定期监测肝功能，防范可能出现的严重不良反应。
• 肺部状况：定期监测肺部状况，预防可能出现的肺部并发症。

特殊人群的使用

在使用他泽司他时，不同人群需要注意以下事项：

• 孕妇和哺乳期妇女：建议女性在治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕措施。
• 男性患者：有生育能力的女性伴侣的男性患者，应在治疗期间和末次给药后至少 3 个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：他泽司他在 16 岁及以上儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，16 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：他泽司他的临床研究未包括足够数量的 65 岁及以上患者，因此老年人的反应可能与年轻患者不同。

此外，轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者无需调整剂量，但应密切监测其药物反应。轻度肝功能损害患者也不需调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者的使用安全性尚未明确。

贮存方法

为了保证药物的有效性和稳定性，他泽司他应按照以下方法贮存：

• 温度控制：他泽司他不可储存在 30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避光保存：远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

他泽司他的有效期为 24 个月，患者在使用前应仔细检查药物的生产日期和有效期，确保药物的质量。

结语

他泽司他（Tazemetostat）作为一种新型的甲基转移酶抑制剂，在治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤和不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤方面展现了显著的疗效。患者在使用该药物时，应严格按照医嘱，注意用法用量和特殊人群的使用注意事项，以确保治疗效果和安全性。